C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 251/60 (2006.01) A61K 31/192 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01) C07D 209/14 (2006.01)
Patent
CA 2539234
The present invention relates to indole oxime derivatives of formula (I) wherein: R1 is -OH, -OC1-C8 alkyl, or NH2; R2 and R3 are, independently, hydrogen, C1-C8 alkyl, -CH2-C3-C6 cycloalkyl, -CH2-pyridinyl, phenyl, or benzyl; R4 is hydrogen, C1-C8 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, -CH2-C3-C6 cycloalkyl, phenyl, benzyl, heteroaryl, or -CH2-heteoraryl; X is: formula (II), (III), (IV) or (V).The other substituents are defined in claim 1. The present compounds are PAI-1 inhibitors for the treatment of e.g. impairment of the fibrinolytic system, thrombosis or cardiovascular diseases.
La présente invention concerne des dérivés oxime d'indoles représentés par la formule (I). Dans cette formule, R¿1? est -OH, -OC¿1?-C¿8?alkyle, ou NH¿2?. R¿2? et R¿3? sont, indépendamment, hydrogène, C¿1?-C¿8?alkyle, -CH¿2?-C¿3?-C¿6?cycloalkyle, -CH¿2?-pyridinyle, phényle, ou benzyle. R¿4? est hydrogène, C¿1?-C¿8?alkyle, C¿3?-C¿6?cycloalkyle, -CH¿2?-C¿3?-C¿6?cycloalkyle, phényle, benzyle, hétéroaryle, ou -CH¿2?-hétéoraryle. X est représenté par l'une des formules (II), (III), (IV) ou (V). Les autres sbstituants sont tels que définis dans la revendication 1. Les présents composés, qui sont des inhibiteurs des PAI-1, conviennent particulièrement au traitement, notamment d'insuffisances du système fibrinolytique, de la thrombose, ou d'affections cardiovasculaires.
Gopalsamy Ariamala
Kincaid Scott Lee
Torys Llp
Wyeth
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1828446