C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 311/29 (2006.01) A61K 31/18 (2006.01) A61K 31/472 (2006.01) A61K 31/4725 (2006.01) A61K 31/517 (2006.01) A61K 31/662 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) C07D 217/04 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07F 9/38 (2006.01) C07F 9/40 (2006.01) C07F 9/572 (2006.01) C07F 9/62 (2006.01)
Patent
CA 2748607
The present disclosure is directed to compounds and methods for the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload, such as heart failure (in particular, congestive heart failure), chronic kidney disease, end-stage renal disease, liver disease, and peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) gamma agonist-induced fluid retention. The present disclosure is also directed to compounds and methods for the treatment of hypertension. The present disclosure is also directed to compounds and methods for the treatment of gastrointestinal tract disorders, including the treatment or reduction of pain associated with gastrointestinal tract disorders. The methods generally comprise administering to a mammal in need thereof a pharmaceutically effective amount of a compound, or a pharmaceutical composition comprising such a compound, that is designed to be substantially active in the gastrointestinal (GI) tract to inhibit NHE-mediated antiport of sodium ions and hydrogen ions therein. More particularly, the method comprises administering to a mammal in need thereof a pharmaceutically effective amount of a compound, or a pharmaceutical composition comprising such a compound, that inhibits NHE-3, -2 and/or -8 mediated antiport of sodium and/or hydrogen ions in the GI tract and is designed to be substantially impermeable to the layer of epithelial cells, or more specifically the epithelium of the GI tract. As a result of the compound being substantially impermeable, it is not absorbed and is thus essentially systemically non-bioavailable, so as to limit the exposure of other internal organs (e.g., liver, heart, brain, etc.) thereto. The present disclosure is still further directed to a method wherein a mammal is administered such a compound with a fluid-absorbing polymer, such that the combination acts as described above and further provides the ability to sequester fluid and/or salt present in the GI tract.
La présente invention porte sur des composés et des procédés pour le traitement de troubles associés à une rétention de fluide ou une surcharge de sel, tels qu'une insuffisance cardiaque (en particulier, une insuffisance cardiaque congestive), une maladie rénale chronique, une maladie rénale de stade terminal, une maladie du foie et une rétention de fluide induite par un agoniste du récepteur gamma activé par un proliférateur du peroxisome (PPAR). La présente invention porte également sur des composés et des procédés pour le traitement de l'hypertension. La présente invention porte également sur des composés et des procédés pour le traitement de troubles du tractus gastro-intestinal, comprenant le traitement ou la réduction de la douleur associée aux troubles du tractus gastro-intestinal. Les procédés comprennent d'une manière générale l'administration à un mammifère qui en a besoin d'une quantité pharmaceutiquement efficace d'un composé, ou d'une composition pharmaceutique comprenant un tel composé, qui est conçu de manière à être sensiblement actif dans le tractus gastro-intestinal (GI) pour inhiber un antiport à médiation par NHE d'ions sodium et d'ions hydrogène dans celui-ci. Plus particulièrement, le procédé comprend l'administration à un mammifère en ayant besoin d'une quantité pharmaceutiquement efficace d'un composé, ou d'une composition pharmaceutique comprenant un tel composé, qui inhibe un antiport à médiation par NHE-3, -2 et/ou -8 d'ions sodium et/ou hydrogène dans le tractus GI et est conçu de manière à être sensiblement imperméable à la couche de cellules épithéliales, ou plus spécifiquement à l'épithélium du tractus GI. En conséquence du fait que le composé soit sensiblement imperméable, il n'est pas absorbé et est ainsi essentiellement non biodisponible de façon systémique, de façon à limiter l'exposition d'autres organes internes (par exemple, le foie, le cur, le cerveau, etc.) à celui-ci. La présente invention porte de plus sur un procédé dans lequel un mammifère se voit administrer un tel composé avec un polymère absorbant les fluides, de telle sorte que la combinaison agit tel que décrit ci-dessus et fournit en outre la capacité de séquestrer un fluide et/ou un sel présent dans le tractus GI.
Bell Noah
Carreras Chris
Charmot Dominique
Jacobs Jeffrey W.
Leadbetter Michael Robert
Ardelyx Inc.
Borden Ladner Gervais Llp
LandOfFree
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