Heteroaryl derivatives as orexin receptor antagonists

Details Heteroaryl derivatives as orexin receptor antagonists Heteroaryl derivatives as orexin receptor antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 413/12 (2006.01) A61K 31/423 (2006.01) A61K 31/428 (2006.01) A61K 31/4523 (2006.01) A61K 31/498 (2006.01) A61P 25/20 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 498/04 (2006.01)

Patent

CA 2705411

The present invention relates to compounds of Formula (I), wherein Ar is an unsubstituted or substituted aryl or heteroaryl group, wherein the aryl and the heteroaryl group may be substituted by one or more substituents R2; R2 is hydroxy, halogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy, lower alkoxy substituted by halogen, C(O)-lower alkyl, nitro, NR'R", cyano, S-lower alkyl, SO2-lower alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, phenyloxy, benzyloxy, phenyl, NH-phenyl or heteroaryl, wherein the phenyl and heteroaryl group is unsubstituted or substituted by one or more substituents selected from lower alkyl or halogen; R'/R" are independently from each other hydrogen or lower alkyl; R1 is hydrogen or lower alkyl; Het is a heteroaryl group, unsubstituted or substituted by one or more substituents selected from R3; R3 is hydroxy, halogen, =O, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy, phenyl, lower alkoxy substituted by halogen, nitro, cyano, SO2-lower alkyl, cycloalkyl or heterocycloalkyl; n is 1 or 2; or to pharmaceutically suitable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixtures thereof. It has been found that the compounds of formula (I) are orexin receptor antagonists and the related compounds may be useful in the treatment of sleep apnea, narcolepsy, insomnia, parasomnia, jet lag syndrome, circadian rhythms disorder or sleep disorders associated with neurological diseases.

La présente invention porte sur des composés de formule (I) dans laquelle Ar est un groupe aryle ou hétéroaryle non substitué ou substitué, l'aryle et le groupe hétéroaryle pouvant être substitués par un ou plusieurs substituants R2; R2 est hydroxy, halogène, alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par halogène, alcoxy inférieur, alcoxy inférieur substitué par halogène, C(O)-alkyle inférieur, nitro, NR'R'', cyano, S-alkyle inférieur, SO2-alkyle inférieur, cycloalkyle, hétérocycloalkyle, phényloxy, benzyloxy, phényle, NH-phényle ou hétéroaryle, les groupes phényle et hétéroaryle étant non substitués ou substitués par un ou plusieurs substituants choisis parmi un alkyle inférieur ou un halogène; R'/R'' sont indépendamment l'un de l'autre hydrogène ou alkyle inférieur; R1 est hydrogène ou alkyle inférieur; Het est un groupe hétéroaryle, non substitué ou substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi R3; R3 est hydroxy, halogène, =O, alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par halogène, alcoxy inférieur, phényle, alcoxy inférieur substitué par halogène, nitro, cyano, SO2-alkyle inférieur, cycloalkyle ou hétérocycloalkyle; n vaut 1 ou 2; ou sur des sels d'addition avec les acides pharmaceutiquement appropriés, des énantiomères optiquement purs, des racémates ou des mélanges diastéréisomèriques de ceux-ci. Il a été trouvé que les composés de formule I sont des antagonistes du récepteur à orexine et les composés apparentés peuvent être utiles dans le traitement des apnées du sommeil, de la narcolepsie, de l'insomnie, de la parasomnie, du syndrome du décalage horaire, d'un trouble du rythme veille-sommeil ou de troubles du sommeil associés à des maladies neurologiques.

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