C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 207/34 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01)
Patent
CA 2435954
Atorvastatin calcium, the substance known by the chemical name [(R-(R*,R*)]-2- (4-fluorophenyl)-b,ddihydorxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4- [(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrole-1-heptanoic acid hemi calcium salt is known as HMG-CoA reductase inhibitor and is used as an antihypercholesterolemic agent. Atorvastatin is usually prepared as its calcium salt since it enable atorvastatin to be conveniently formulated in the pharmaceutical formulations, for example, in tablets, capsules, powders and the like for oral administration. Atorvastatin calcium can exist in an amorphous form or in one of the crystalline forms (Form I, Form II, Form III and Form IV). Atorvastating calcium is the substance which is very slightly water-soluble, and it has been found that the crystalline forms are less readily soluble than the amorphous form which may cause problems in the bioavailability of atorvastatin in the body. The present invention relates to a novel process for converting the intermediate in the synthesis of atorvastatin having the following formula (I) or atorvastatin lactose into the non-crystalline atorvastatin calcium: wherein A denotes a common protection group or separate protection groups for the dihydroxy group and B denotes a carboxylic acid protection group.
L'invention concerne le calcium d'atorvastatine, substance connue sous la dénomination chimique d'hémi-sel de calcium d'acide heptanoïque [(R-(R*,R*)]-2-(4-fluorophényl)-b,dihydroxy-5-(1-méthyléthyl)-3-phényl-4-[(phénylamino)carbonyl]-1H-pyrrole-1 connu en tant qu'inhibiteur de la réductase HMG-CoA, et utilisé en tant qu'agent antihypercholestérolémique. L'atorvastatine est généralement préparée en tant que sel de calcium permettant à l'atorvastatine d'être formulée de manière appropriée dans les formulations pharmaceutiques, par exemple dans les comprimés, les capsules, les poudres et autres formes semblables d'administration orale. Le calcium d'atorvastatine peut exister sous une forme amorphe ou sous une des formes cristallines (Forme I, Forme II, Forme III et Forme IV). Le calcium d'atorvastatine est une substance très légèrement soluble dans l'eau, et on a découvert que les formes cristallines sont moins solubles que la forme amorphe ce qui pourrait causer des problèmes dans la biodisponibilité de l'atorvastatine dans le corps. La présente invention concerne également un nouveau procédé de conversion de l'intermédiaire dans la synthèse de l'atorvastatine représenté par la formule (I) ou d'une lactone d'atorvastatine en calcium d'atorvastatine non cristallin, formule dans laquelle A représente un groupe de protection commun ou des groupes de protection séparés pour le groupe dihydroxy et B représente un groupe de protection d'acide carboxylique.
Goudreau Gage Dubuc
Lek Pharmaceutical And Chemical Company D.d.
Lek Pharmaceuticals D.d.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1346244