C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 215/52 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) C07D 209/00 (2006.01) C07D 221/00 (2006.01) C07D 235/00 (2006.01) C07D 241/00 (2006.01) C07D 317/00 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 413/10 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 471/10 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 487/10 (2006.01) C07D 491/10 (2006.01)
Patent
CA 2351865
A compound, or a solvate or a salt thereof, of formula (I): wherein, Ar is an optionally substituted aryl or a C5-7 cycloalkdienyl group, or an optionally substituted C5-7 cycloalkyl group, or an optionally substituted single or fused ring aromatic heterocyclic group; R is hydrogen, linear or branched C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C3-7 cycloalkylalkyl, R1 represents hydrogen or up to three optional substituents selected from the list consisting of: C1-6 alkyl, C1-6 alkenyl, aryl, C1-6 alkoxy, hydroxy, halogen, nitro, cyano, carboxy, carboxamido, sulphonamido, C1-6 alkoxycarbonyl, trifluoromethyl, acyloxy, amino or mono- and di-C1-6 alkylamino; R2 represents a moiety -(CH2)n-NY1Y2 wherein n is an integrer in the range of from 1 to 9, Y1 and Y2 are independently selected from C1-6- alkyl; C1-6 alkyl substituted with hydroxy, alkoxy, C1-6 alkylamino or bis (C1-6 alkyl)amino; C3-6 cycloalkyl; C4-6 azacycloalkyl; C1-6-alkenyl; aryl or aryl-C1-6-alkyl or Y1 and Y2 together with the nitrogen atom to which they are attached represent an optionally substituted N-linked single or fused ring heterocyclic group; R3 is branched or linear C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C4-7 cycloalkylalkyl, optionally substituted aryl, or an optionally substituted single or fused ring aromatic heterocyclic group; and R4 represents hydrogen or C1-6 alkyl, R5 represents hydrogen or halogen; a process for preparing such compounds, a pharmaceutical composition comprising such compounds and the use of such compounds and composition in medicine.
Cette invention se rapporte à un composé, ou un solvate ou sel de ce composé, représenté par la formule (I), où Ar représente un aryle éventuellement substitué ou un groupe cycloalkdiényle C¿5-7,? ou un groupe cycloalkyle C¿5-7? éventuellement substitué, ou un groupe hétérocyclique aromatique à anneaux simples ou condensés éventuellement substitué; R représente hydrogène, alkyle C¿1-6? linéaire ou ramifié, cycloalkyle C¿3-7?, cycloalkylalkyle C¿3-7?; R¿1? représente hydrogène ou jusqu'à 3 substituants optionnels choisis dans la liste des radicaux suivants: alkyle C¿1-6?, alcényle C¿1-6?, aryle, alcoxy C¿1-6?, hydroxy, halogène, nitro, cyano, carboxy, carboxamido, sulfonamido, alcoxycarbonyle C¿1-6?, trifluorométhyle, acyloxy, amino ou mono et di-alkylamino C¿1-6?; R¿2? représente une fraction (CH¿2?)¿n?-NY¿1?Y¿2?, où n est égal à un nombre entier compris entre 1 et 9, Y¿1? et Y¿2? sont choisis séparément parmi alkyle C¿1-6?, alkyle C¿1-6? substitué par hydroxy, alcoxy, alkylamino C¿1-6? ou bis (alkyle C¿1-6?)amino, cycloalkyle C3-6; azacycloalkyle C4-6, alcényle C¿1-6?; aryle ou aryle-alkyle C¿1-6?, où Y¿1? et Y¿2? forment avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un groupe hétérocyclique à anneaux simples ou condensés liés par N éventuellement substitué; R¿3? représente alkyle C¿1-6? linéaire ou ramifié, cycloalkyle C¿3-7?, cycloalkylalkyle C¿4-7?, aryle éventuellement substitué ou un groupe hétérocyclique aromatique à anneaux simples ou condensés éventuellement substitué; et R¿4? représente hydrogène ou alkyle C¿1-6?; R¿5? représente hydrogène ou halogène. Cette invention se rapporte en outre à un procédé de préparation de ces composés, à une composition pharmaceutique comprenant ces composés et à l'utilisation de ces composés et de cette composition en médecine.
Farina Carlo
Giardina Giuseppe
Grugni Mario
Morvan Marcel
Nadler Guy Margueritte Marie Gerard
Gowling Lafleur Henderson Llp
Laboratoire Glaxosmithkline
Smithkline Beecham Laboratoires Pharmaceutiques
Smithkline Beecham S.p.a.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1364194