C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/08 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)
Patent
CA 2599186
This invention concerns substituted diaza-spiro-[4.4]-nonane derivatives having neurokinin antagonistic activity, in particular NK1 antagonist ic activity, their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine, in particular for the treatment and/or prophylaxis of schizophrenia, emesis, anxiety and depression, irritable bowel syndrome (IBS), circadian rhythm disturbances, pre-eclampsia, nocicept ion, pain, in particular visceral and neuropathic pain, pancreatitis, neurogenic inflammation, asthma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and micturition disorders such as urinary incont inence. The compounds according to the invention can be represented by general Formula (I) and comprises also the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof, the N-oxide form thereof and prodrugs thereof, wherein all substituents are defined as in Claim 1.
Cette invention concerne des dérivés de diaza-spiro-[4.4]-nonane substitués ayant une activité antagoniste vis-à-vis de neurokinines, en particulier une activité antagoniste vis-à-vis de la NK1, leur préparation, des compositions comprenant ceux-ci et leur utilisation comme médicament, en particulier pour le traitement et/ou la prophylaxie de la schizophrénie, des vomissements, de l'anxiété et de la dépression, du syndrome du côlon irritable (SCI), de troubles du rythme veille-sommeil, de l'éclampsisme, de la douleur nociceptive, en particulier de la douleur viscérale et neuropathique, de la pancréatite, d'une inflammation neurogène, de l'asthme, de la bronchopneumopathie obstructive chronique (BPCO) et de troubles de la miction tels que l'incontinence urinaire. Les composés selon l'invention peuvent être représentés par la formule générale (I) et comprennent également les sels obtenus par ajout d'un acide ou d'une base acceptables du point de vue pharmaceutique de ceux-ci, les formes isomères du point de vue stéréochimique de ceux-ci, la forme N-oxyde de ceux-ci et les promédicaments de ceux-ci, où tous les substituants sont tels que définis dans la revendication 1.
Coupa Sophie
Janssens Frans Eduard
Poncelet Alain Philippe
Schoentjes Bruno
Simonnet Yvan Rene Ferdinand
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1367770