C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 413/12 (2006.01) A61K 31/444 (2006.01) A61P 31/10 (2006.01)
Patent
CA 2740982
The present invention provides an antifungal agent which has excellent antifungal action, and which is also excellent in terms of its properties, and in particular its solubility in water and safety. The present invention discloses a compound represented by the following formula (I) or a salt thereof. Image (wherein R1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an amino group, R11-NH- (wherein R11 represents a C1-6 alkyl group, a hydroxy C1-6 alkyl group, a C1-6 alkoxy C1-6 alkyl group, or a C1-6 alkoxycarbonyl C1-6 alkyl group), R12-(CO)-NH- (wherein R12 represents a C1-6 alkyl group or a C1-6 alkoxy C1-6 alkyl group), a C1-6 alkyl group, a hydroxy C1-6 alkyl group, a cyano C1-6 alkyl group, a C1-6 alkoxy group, or a C1-6 alkoxy C1-6 alkyl group; R2 represents a group represented by the formula: Image one of X and Y is a nitrogen atom, and the other is a nitrogen atom or an oxygen atom; ring A represents a 5- or 6-member heteroaryl ring or benzene ring which may have 1 or 2 halogen atoms or C1 to C6 alkyl groups; Z represents a single bond, a methylene group, an ethylene group, an oxygen atom, a sulfur atom, -CH2O-, -OCH2-, -NH-, -CH2NH-, -NHCH2-, -CH2S-, or -SCH2- ; R3 represents a hydrogen atom or a halogen atom, or represents a C1-6 alkyl group, a C3-8 cycloalkyl group, a C6-10 aryl group, a 5- or 6-member heteroaryl group, or a 5- or 6-member non-aromatic heterocyclic group, each of which may have 1 or 2 substituents selected from substituent group .alpha.; R4 represents a hydrogen atom or a halogen atom; and R represents a hydrogen atom, or represents a C1-6 alkyl group which may be substituted with a dimethylamino group, [substituent group .alpha.] a halogen atom, a cyano group, a C1-6 alkyl group, a C1-6 alkoxy group, a C1-6 alkoxycarbonyl group, a C3-8 cycloalkyl group, a C2-6 alkenyl group and a C2-6 alkynyl group).
La présente invention concerne un agent antifongique qui présente une excellente activité antifongique et d'excellentes propriétés physiques, en particulier une excellente solubilité dans l'eau et d'excellentes performances en termes de sécurité. La présente invention concerne spécifiquement un composé de formule (I) ou l'un de ses sels. [Dans la formule, R1 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupement amino, R11-NH- (où R11 représente un groupement alkyle en C1-6, un groupement hydroxyalkyle en C1-6, un groupement (alkoxy en C1-6)-(alkyle en C1-6), ou un groupement (alkoxy en C1-6)-carbonyl-(alkyle en C1-6), R12-(CO)-NH- [où R12 représente un groupement alkyle en C1-6 ou un groupement (alkoxy en C1-6)-(alkyle en C1-6)], un groupement alkyle en C1-6, un groupement hydroxyalkyle en C1-6, un groupement cyanoalkyle en C1-6, un groupement alkoxy en C1-6 ou un groupement (alkoxy en C1-6)-(alkyle en C1-6); R2 représente un groupement de formule (II); l'un des groupements X et Y représente un atome d'azote et l'autre représente un atome d'azote ou un atome d'oxygène; le cycle A représente un hétéroaryle à 5 ou 6 chaînons ou un cycle benzénique portant éventuellement un ou deux atomes d'halogène ou groupements alkyle en C1-6; Z représente une liaison simple, un groupement méthylène, un groupement éthylène, un atome d'oxygène, un atome de soufre, -CH2O-, -OCH2-, -NH-, -CH2NH-, -NHCH2-, -CH2S- ou -SCH2-; R3 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène ou un groupement alkyle en C1-6, cycloalkyle en C3-8, aryle en C6-10, hétéroaryle à 5 ou 6 chaînons ou un groupement hétérocyclique non aromatique à 5 ou 6 chaînons portant éventuellement un ou deux substituants indépendamment choisis parmi les groupements substituants a présentés ci-dessous; R4 représente un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène; et R représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle en C1-6 éventuellement substitué par un groupement diméthylamino.] [Groupement substituant a] Atome d'halogène, groupement cyano, groupement alkyle en C1-6, groupement alkoxy en C1-6, groupement alkoxycarbonyle en C1-6, groupement cycloalkyle en C3-8, groupement alcényle en C2-6 et groupement alcynyle en C2-6.]
Eisai R&d Management Co. Ltd.
Marks & Clerk
LandOfFree
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