Process for the preparation of carvedilol

Details Process for the preparation of carvedilol Process for the preparation of carvedilol

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 209/88 (2006.01)

Patent

CA 2566197

A process for the preparation of carvedilol of formula (I) (I) either in enantiomeric substantially pure form, or as an enantiomeric mixture, optionally as a pharmaceutically acceptable salt thereof, which process comprises reacting 2,3-eopxypropoxy carbazole of formula (II) (II) or the R or S enantiomer thereof, with N-[2-(2-methoxy-phenoxy)ethyl]-benzylamine of formula (V) (V) to yield benzyl carvedilol of formula (VI) (VI) which is debenzylated by catalytic hydrogenation to yield carvedilol of formula (I), either in enantiomeric substantially pure form, or as an enantiomeric mixture, and if desired reacting the thus formed carvedilol of formula (I) with an inorganic or organic acid to yield a pharmaceutically acceptable salt thereof, and/or, if desired, separating the enantiomers. The above process is characterised in that reaction of said 2,3-epoxypropoxy carbazole of formula (II) with said N-[2-(2-methoxy-phenoxy)ethyl]-benzylamine of formula (V) is carried out in water as the reaction medium. The present invention further provides carvedilol of formula (I) prepared by a process as described above, and pharmaceutical compositions containing the same and therapeutic uses thereof.

Un processus pour la préparation de carvédilol de formule (I) (I) se présentant soit sous une forme énantiomorphe substantiellement pure, soit sous forme de mélange énantiomorphe, en option sous forme de sel pharmaceutiquement acceptable de ceci, lequel processus comprend du 2,3-épopxypropoxy carbazole réactif de formule (II) (II) ou l'énantiomère R ou S de celui-ci, avec N-[2-(2-méthoxy-phénoxy)éthyl]-benzylamine de formule (V) (V) pour produire du carvédilol de benzyle de formule (VI) (VI) qui soit débenzénéisé par hydrogénation catalytique pour produire du carvédilol de formule (I), soit sous forme énantiomorphe substantiellement pure, soit sous forme de mélange énantiomère et si l'on souhaite en faisant réagir le carvédilol ainsi formé de formule (I) avec un acide inorganique ou un acide organique pour produire un sel pharmaceutiquement acceptable de ceci et/ou, si on le souhaite, séparer les énantiomères. Le processus qui précède est caractérisé par le fait que la réaction dudit 2,3-époxypropoxy carbazole de formule (II) avec ledit N-[2-(2-méthoxy-phénoxy)éthyl]-benzylamine de formule (V) est réalisée dans l'eau comme support de réaction. La présente invention fournit également du carvédilol de formule (I) préparé par un processus tel que décrit précédemment et des compositions pharmaceutiques le contenant, ainsi que des utilisations thérapeutiques de celui-ci.

Affiliated with

Also associated with

Rating

Process for the preparation of carvedilol does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.

If you have personal experience with Process for the preparation of carvedilol, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Process for the preparation of carvedilol will most certainly appreciate the feedback.

Rate now

Comments { 0 }

Profile ID: LFCA-PAI-O-1369459