Quinoline and quinoxaline derivatives as inhibitors of...

Details Quinoline and quinoxaline derivatives as inhibitors of... Quinoline and quinoxaline derivatives as inhibitors of...

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 215/22 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 215/36 (2006.01) C07D 215/42 (2006.01) C07D 215/44 (2006.01) C07D 239/90 (2006.01) C07D 239/94 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)

Patent

CA 2606338

Compounds of formula (IA) or (IB), are inhibitors of aurora kinase activity: Formula (IA), (IB) wherein -L1Y1-[CH2]z- is a linker radical wherein Y1, L1 and z are as defined in the claims; R6 is C1-C4alkoxy, hydrogen or halo; W represents a bond, -CH2-, -O-, -S-, -S(=O)2-, or -NR5- where R5 is hydrogen or C1-C4 alkyl; Q is =N-, =CH- or =C(X1)- wherein X1 is cyano, cyclopropyl or halo; linker radicals L2 are as defined in the claims; R is a radical of formula (X) or (Y): wherein R1 is a carboxylic acid group (-COOH), or an ester group which is hydrolysable by one or more intracellular carboxylesterase enzymes to a carboxylic acid group; R4 is hydrogen; or optionally substituted C1-C6 alkyl, C3-C7 cycloalkyl, aryl, aryl(C1-C6 alkyl)-, heteroaryl, heteroaryl(C1-C6 alkyl)-, -(C=O)R3, -(C=O)OR3, or -(C=O)NR3 wherein R3 is hydrogen or optionally substituted (C1-C6)alkyl, C3-C7 cycloalkyl, aryl, aryl(C1-C6 alkyl)-, heteroaryl, or heteroaryl(C1-C6 alkyl)-; R4 1 is hydrogen or optionally substituted C1-C6 alkyl; and D is a monocyclic heterocyclic ring of 5 or 6 ring atoms.

Les composés de formule (IA) ou (IB) sont des inhibiteurs de l'activité de la kinase Aurora : Formules (IA), (IB) dans lesquelles -L1Y1-[CH2]z- est un radical de liaison dans lequel Y1, L1 et z sont tels que définis dans les revendications ; R6 est un alcoxy en C1-C4, un hydrogène ou un halo ; W représente une liaison, -CH2-, -O-, -S-, -S(=O)2- ou -NR5-, R5 étant un hydrogène ou un alkyle en C1-C4 ; Q est =N-, =CH- ou =C(X1)-, X1 étant un cyano, un cyclopropyle ou un halo ; les radicaux de liaison L2 sont tels que définis dans les revendications ; R est un radical de formule (X) ou (Y) : où R1 est un groupe acide carboxylique (-COOH) ou un groupe ester qui est hydrolysable par une ou plusieurs enzymes carboxyestérases intracellulaires en un groupe acide carboxylique ; R4 est un hydrogène ; ou un alkyle en C1-C6, cycloalkyle en C3-C7,aryle, aryl(alkyle en C1-C6)-, hétéroaryle, hétéroaryl(alkyle en C1-C6)- facultativement substitué, -(C=O)R3, -(C=O)OR3 ou -(C=O)NR3, R3 étant un hydrogène ou un alkyle en C1-C6, cycloalkyle en C3-C7,aryle, aryl(alkyle en C1-C6)-, hétéroaryle ou hétéroaryl(alkyle en C1-C6)- facultativement substitué ; R4 1 est un hydrogène ou un alkyle en C1-C6 facultativement substitué ; et D est un cycle hétérocyclique monocyclique ayant 5 ou 6 atomes de cycle.

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