C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 213/38 (2006.01) A61K 31/341 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/417 (2006.01) A61K 31/426 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/4965 (2006.01) A61K 31/50 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61P 1/00 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) C07D 207/335 (2006.01) C07D 231/10 (2006.01) C07D 231/12 (2006.01) C07D 231/16 (2006.01) C07D 233/54 (2006.01) C07D 233/64 (2006.01) C07D 237/08 (2006.01) C07D 239/26 (2006.01) C07D 241/12 (2006.01) C07D 261/18 (2006.01) C07D 277/28
Patent
CA 2432208
The invention relates to substituted heterocyclo-norbornylamine derivatives of formula (I) with nitrogen in the exo position and a five-membered ring annealed in the endo position, or the derivatives of formula (Ia) with nitrogen in the exo position and a five-membered ring annealed in the exo position, wherein Rn, Het, A, B and T are defined as in the claims. The novel derivatives are highly suitable as antihypertensive agents, for reducing or preventing ischemically induced damages, as a medicament for surgical interventions in the treatment of ischemias of the nervous system, of stroke and of cerebral edema, of shock, of a defective respiratory reflex, for treating snoring, as a laxative agent, as an anti-ectoparasite agent, for gallstone prophylaxis, as antiatherosclerotics, as an agent against diabetic late complications, cancer diseases, fibrotic diseases, endothelial dysfunction, organ hypertrophies and hyperplasias. The inventive derivatives are inhibitors of the cellular sodium-proton antiporter. They influence the serum lipoproteins and can therefore be used for preventing atherosclerotic changes and for inducing the regression thereof.
L'invention concerne des dérivés hétérocyclo-norbonylamino substitués comportant de l'azote à configuration exo et un noyau pentagonal à annélation endo correspondant à la formule (I), ou bien de l'azote à configuration exo et un noyau pentagonal à annélation exo correspondant à la formule (Ia). Dans lesdites formules, R¿n?, Het, A, B et T correspondent aux définitions données dans les revendications. Ces dérivés peuvent, de façon remarquable, être utilisés en tant qu'hypotenseurs, pour réduire ou empêcher les lésions d'origine ischémique, en tant que médicaments pour les interventions opératoires destinées au traitement d'ischémies du système nerveux, de l'apoplexie et de l'oedème cérébral, du collapsus, des troubles de la stimulation des centres respiratoires, pour le traitement du ronflement, comme laxatifs, comme agents anti-ectoparasites, pour empêcher la formation de calculs biliaires, comme agents anti-athérosclérose, comme agents pour lutter contre les complications tardives du diabète, des cancers, des maladies fibrotiques, la dysfonction endothéliale, les hypertrophies et les hyperplasies organiques. Ils constituent des inhibiteurs de l'antiporteur cellulaire sodium-proton. Ils influent sur les lipoprotéines sériques et peuvent donc être utilisés pour prévenir et pour faire régresser des altérations athérosclérotiques.
Heinelt Uwe
Jansen Hans-Willi
Lang Hans-Jochen
Wirth Klaus
Aventis Pharma Deutschland Gmbh
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1377498