C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/06 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01)
Patent
CA 2091562
Compounds of formula (I), wherein n is 0, 1 or 2; R1 is hydrogen; R2 is selected from hydrogen, halogen, cyano, OR4, -(CH2)m- (C = O)NR5R6, -(CH2)-SO2NR5R6, -(CH2)m-NR-(C = O)R8, -(CH2)m- NR7SO2R8, -(CH2)m-S(O)x R8, -(CH2)m- NR7(C = O)NR5R6, -(CH2)m-NR7(C = O)OR9, and -CH = CH(CH2)y R10; R3 is selected from hydrogen and C1 to C6 linear or branched alkyl; R4 is selected from hydrogen, C1 to C6 alkyl, and aryl; R5 and R6 are independently seceded from hydrogen, C1 to C6 alkyl, aryl, and C1 to C3 alkyl-aryl or R5 and R6 taken together to form a 4, 5, or 6 membered ring; R7 and R8 are independently selected from hydrogen, C1 to C6 alkyl, aryl, and C1 to C3 alkyl-aryl; R9 is selected from hydrogen, C1 to C6 alkyl, aryl, and C1 to C3 alkyl-aryl R10 is selected from -(C = O)NR5R6 and -SO2NR5R6, wherein R5 and R6 are defined as above, and -NR7(C = O)R8, -NR7SO2R8, -NR7(C = O)NR5R6, -S(O)x R8 and -NR7(C = O)OR9, wherein R7, R8, and R9 are as defined above; y is 0, 1, or 2; x is 1 or 2; m is 0, 1, 2, or 3; and the above aryl groups and the aryl moieties of the above alkylaryl groups are independently selected from phenyl and substituted phenyl, wherein said substituted phenyl may be substituted with one to three groups selected from C1 to C4 alkyl, halogen, hydroxy, cyano, carboxamido, nitro, and C1 to C4 alkoxy and the pharmaceutically acceptable salts thereof are new. These compounds art useful psychotherapeutics and are potent serotonin (5-HT1) agonists and may be used in the treatment of depression, anxiety, eating disorders, obesity, drug abuse, cluster headache, migraine, pain, chronic paroxysmal hemicrania and headache associated with vascular disorders, and other disorders arising from deficient serotonergic neurotransmission. The compounds can also be used as centrally acting antihypertensives and vasodilators.
L'invention concerne des composés représentés par la formule (I), dans laquelle n est égal à 0, 1 ou 2; R1 représente hydrogène; R2 est sélectionné parmi hydrogène, halogène, cyano, OR4, -(CH2)m-(C=O)NR5R6, -(CH2)m-SO2NR5R6, -(CH2)m-NR7(C=O)R8, -(CH2)m-NR7SO2R8, -(CH2)m-S(O)xR8, -(CH2)m-NR7(C=O)NR5R6, -(CH2)m-NR7(C=O)OR9, et -CH=CH(CH2)yR10; R3 est sélectionné parmi hydrogène et alkyle C1 à C6 linéaire ou ramifié; R4 est sélectionné parmi hydrogène, alkyle C1 à C6, et aryle; R5 and R6 sont indépendamment sélectionnés parmi hydrogène, alkyle C1 à C6, aryle, et alkyle-aryle C1 à C3 ou R5 et R6 forment ensemble un composé carré, pentagonal ou hexagonal; R7 et R8 sont indépendamment sélectionnés parmi hydrogène, alkyle C1 à C6, aryle, et alkyle-aryle C1 à C3; R9 est sélectionné parmi hydrogène, alkyle C1 à C6, aryle, et alkyle-aryle C1 à C3; R10 est sélectionné parmi -(C=O)NR5R6 et -SO2NR5R6, où R5 et R6 sont définis comme précédemment; Y est égal à 0, 1 ou 2; x est égal à 1 ou 2; m est égal à 0, 1, 2 ou 3; et les groupes aryle et les fractions d'aryle précitées des groupes alkylaryle précités sont indépendamment sélectionnés parmi alkyle C1 à C4, halogène, hydroxy, cyano, carboxamido, nitro et alcoxy C1 à C4, et leurs sels pharmaceutiquement acceptables sont nouveaux. Ces composés sont d'utiles agents psychothérapeutiques et ce sont également de puissants agonistes de la sérotonine (5-HT1), en outre, ils peuvent être utilisés dans le traitement de la dépression, de l'anxiété, des dérèglements alimentaires, de l'obésité, de l'abus des médicaments, de la céphalée vasculaire de Horton, de la migraine, de la douleur, des maux de tête et des hémicrânies paroxystiques chroniques associés à des troubles vasculaires, et d'autres affections liées à une déficience de neurotransmission sérotonergique. Ces composés peuvent également être utilisés comme anti-hypertenseurs et vasodilatateurs agissant au niveau central.
Macor John Eugene
Wythes Martin James
Pfizer Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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