Partially saturated calcium channel blockers

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 295/02 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 211/32 (2006.01) C07D 211/58 (2006.01) C07D 295/06 (2006.01) C07D 295/073 (2006.01) C07D 295/18 (2006.01) C07D 295/185 (2006.01) G01N 33/50 (2006.01) G01N 33/53 (2006.01) C07B 61/00 (2006.01)

Patent

CA 2397681

Compounds of formula (1a) or (1b) or the salts thereof, wherein each Z is independently N or CH, but one Z must be N; wherein n1 is 1 and n2 is 0 or 1; X1 and X2 are linkers; Ar represents one or two substituted or unsubstituted aromatic or heteroaromatic rings, and Cy represents one or two substituted or unsubstituted aliphatic cyclic or heterocyclic rings, or consists of one substituted or unsubstituted aliphatic cyclic or heterocyclic ring and one substituted or unsubstituted aromatic or heteroaromatic ring; each of Y a and Y b is two substituted or unsubstituted aromatic or heteroaromatic rings, or can be two substituted or unsubstituted aliphatic cyclic or heterocyclic rings or consists of one substituted or unsubstituted aliphatic cyclic or heterocyclic ring and one substituted or unsubstituted aromatic or heteroaromatic ring; with the proviso that said rings cannot both be phenyl when both Ar includes a single phenyl ring and X1 contains less than 5C; and with the proviso that formula (1b) must contain at least one aromatic or heteroaromatic ring; 1 1 is 0 or 1; R1 is substituted or unsubstituted alkyl (1-6C), substituted or unsubstituted aryl (6-10C) or substituted or unsubstituted arylalkyl (7-16C) optionally containing 1-4 heteroatoms selected from the group consisting of halo, N, P, O, and S or may independently be halo, OR, SR, NR2, OOCR, NROCR, COR, COOR, CONR2, CF3, CN or NO2, wherein R is H or alkyl (1-6C).

L'invention concerne des composé représentés par la formule (1a) ou (1b) ou leurs sels, dans lesquelles chaque Z est indépendamment N ou CH, mais un Z doit être N; dans lesquelles n?1¿ est 1 et n?2¿ est 0 ou 1; X?1¿ et X?2¿ sont des segments de liaison; Ar représente un ou deux anneaux aromatiques ou hétéroaromatiques substitués ou non substitués, et Cy représente un ou deux anneaux aliphatiques cycliques ou hétérocycliques substitués ou non substitués, ou est composé d'un anneau aliphatique cyclique ou hétérocyclique substitué ou non substitué et d'un anneau aromatique ou hétéroaromatique substitué ou non substitué; Y¿a? et Y¿b? sont deux anneaux aromatiques ou hétéroaromatiques substitués ou non substitués, ou peuvent être deux anneaux aliphatiques cycliques ou hétérocycliques substitués ou non substitués, ou sont composés d'un anneau aliphatique cyclique ou hétérocyclique substitué ou non substitué et d'un anneau aromatique ou hétéroaromatique substitué ou non substitué; à condition que lesdits anneaux ne soient pas tous les deux un phényle lorsque les deux Ar comprennent un seul anneau de phényle et X?1¿ contient moins de 5C; et à condition que la formule (1b) contienne au moins un anneau aromatique ou hétéroaromatique; 1?1¿ est 0 ou 1; R?1¿ est un alkyle (1-6C) substitué ou non substitué, un aryle (6-10C) substitué ou non substitué ou un arylalkyle (7-16C) substitué ou non substitué contenant éventuellement 1-4 hétéroatomes sélectionnés dans le groupe composé de halo, N, P, O, et S ou pouvant être indépendamment halo, OR, SR, NR¿2?, OOCR, NROCR, COR, COOR, CONR¿2?, CF¿3?, CN ou NO¿2?, R étant H ou alkyle (1-6C).

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