Process for production of benzyloxypyrrolidine derivative,...

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C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 207/12 (2006.01)

Patent

CA 2627502

Disclosed are: a process for production of a benzyloxypyrrolidine derivative with high yield and in a safe manner; a hydrochloride salt powder of a benzyloxypyrrolidine derivative; and a process for production of the hydrochloride salt powder with high yield and in a safe manner. The process for production of a benzyloxypyrrolidine derivative represented by the general formula (2) comprises reacting a pyrrolidinol derivative represented by the general formula (1) with a benzyl halide derivative in the presence of an alkali metal hydroxide, wherein the reaction is performed under either of the following conditions (A) and (B): (A) in an aprotic polar solvent; and (B) in an aliphatic ether solvent containing a phase transfer catalyst. [Chemical formula 1] (1) [Chemical formula 2] (2)

La présente invention concerne un procédé de production d'un dérivé benzyloxypyrrolidine avec un rendement élevé et sans danger ; une poudre de sel chlorhydrate d~un dérivé benzyloxypyrrolidine ; et un procédé de production de la poudre de sel chlorhydrate avec un rendement élevé et sans danger. Le procédé de production d'un dérivé benzyloxypyrrolidine représenté par la formule générale (2) comprend la réaction d~un dérivé pyrrolidinol représenté par la formule générale (1) avec un dérivé halogénure de benzyle en présence d'un hydroxyde de métal alcalin, la réaction étant réalisée dans l'une des conditions (A) et (B) : (A) dans un solvant polaire aprotique ; et (B) dans un solvant de type éther aliphatique contenant un catalyseur de transfert de phase. [Formule chimique 1] (1) [Formule chimique 2] (2)

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