C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/18 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61K 31/695 (2006.01) C07D 205/04 (2006.01) C07D 207/08 (2006.01) C07D 211/22 (2006.01) C07D 211/96 (2006.01) C07D 223/04 (2006.01) C07D 401/02 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/02 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 453/02 (2006.01) C07F 7/10 (2006.01)
Patent
CA 2180746
The present invention relates to compounds of formula (I), wherein A1 and A2 each independently represent hydrogen or C1-4alkyl; m is 2, 3 or 4; n is zero, 1 or 2 when m is 2 or 3 and n is zero or 1 when m is 4; R1 represents optionally substituted phenyl; R2 represents phenyl; heteroaryl; benzhydryl; or benzyl; each of which may be substituted; R3 represents H, COR9, CO2R10, COCONR10R11, COCO2R10, SO2R15, CONR10SO2R15, optionally substituted C1-6alkyl, Y-R8 or CO-Z-(CH2)q-R12; R4 represents C1-6alkyl substituted by a hydroxy group, or (CH2)pNR10R11, CO2R16, CONR10R11, (CH2)pCO2R16, (CH2)pCONR10R11, (CH2)pNR10COR18, (CH2)pNR10SO2R15, (CH2)pOR16, (CH2)pOC(O)R10 or (CH2)pO(CH2)rCOR17; R5 represents hydrogen or C1-6alkyl or any of the substituents defined for R4; or R4 and R5 together with the carbon atom to which they are attached form an optionally substituted C3-6cycloalkyl ring; R6 and R7 each independently represent H or C1-6alkyl; X represents O or NR19 where R19 represents hydrogen or C1-6alkyl; and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof. The compounds are tachykinin antagonists and are of particular use in the treatment of pain, inflammation, migraine and emesis.
La présente invention se rapporte à des composés de la formule (I), dans laquelle A?1¿ et A?2¿ représentent chacun indépendamment hydrogène ou alkyle C¿1-4?; m vaut 2, 3 ou 4; n vaut zéro, 1 ou 2 lorsque m vaut 2 ou 3, et n vaut zéro ou 1 lorsque m vaut 4; R?1¿ représente phényle éventuellement substitué; R?2¿ représente phényle, hétéroaryle, benzhydryle, ou benzyle, dont chacun peut être substitué; R3 représente H, COR?9¿, CO¿2?R?10¿, COCONR?10¿R?11¿, COCO¿2?R?10¿, SO¿2?R?15¿, CONR?10¿SO¿2?R?15¿, alkyle C¿1-6? éventuellement substitué, Y-R?8¿ ou CO-Z-(CH¿2?)¿q?-R?12¿; R?4¿ représente alkyle C¿1-6? substitué par un groupe hydroxy, ou (CH¿2?)¿p?NR?10¿R?11¿, CO¿2?R?16¿, CONR?10¿R?11¿, (CH¿2?)¿p?CO¿2?R?16¿, (CH¿2?)¿p?CONR?10¿R?11¿, (CH¿2?)¿p?NR?10¿COR?18¿, (CH¿2?)¿p?NR?10¿SO¿2?R?15¿, (CH¿2?)¿p?OR?16¿, (CH¿2?)¿p?OC(O)R?10¿ ou (CH¿2?)¿p?O(CH¿2?)¿r?COR?17¿; R?5¿ représente hydrogène ou alkyle C¿1-6? ou n'importe lesquels des substituants définis pour R?4¿; ou R?4¿ et R?5¿ forment, avec l'atome de carbone auquel ils sont rattachés, un cycle cycloalkyle C¿3-6? éventuellement substitué; R?6¿ et R?7¿ représentent chacun indépendamment H ou alkyle C¿1-6?; X représente O ou NR?19¿, dans lequel R?19¿ représente hydrogène ou alkyle C¿1-6?; et leurs sels et promédicaments pharmaceutiquement acceptables. Ces composés agissent comme antagonistes de la tachykinine et conviennent particulièrement au traitement des douleurs, des inflammations, de la migraine et des vomissements.
Baker Raymond
Lewis Richard Thomas
Macleod Angus Murray
Stevenson Graeme Irvine
Merck Sharp & Dohme Limited
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1388171