Selective anxiolytic therapeutic agents

Details Selective anxiolytic therapeutic agents Selective anxiolytic therapeutic agents

G - Physics

01

N

G01N 33/94 (2006.01) A61K 31/00 (2006.01)

Patent

CA 2425124

The present invention relates to selective anxiolytic therapeutic agents which allow for the treatment of anxiety-related disorders with less severe side- effects, such as sedative and amnesic effects, and in particular, dependence liability. These selective agents selectively or preferentially bind the .alpha.2-GABAA receptor, as compared to the .alpha.1-GABAA receptor. Alternatively, these selective agents selectively or preferentially activate the .alpha.2-GABAA receptor, as compared to the .alpha.1-GABAA receptor. The present invention also relates to methods for identifying such selective anxiolytic therapeutic agents. The present invention also relates to methods for identifying a molecule that decreases binding of a benzodiazepine to the .alpha.1-GABAA receptor, but not substantially to the .alpha.2-GABAA receptor.

La présente invention porte sur des agents thérapeutiques anxiolytiques sélectifs permettant de traiter des troubles liés à l'anxiété et générant moins d'effets secondaires tels que des effets sédatifs ou amnésiques, et notamment un potentiel de dépendance. Ces agents sélectifs se lient sélectivement ou par préférence au récepteur .alpha.2-GABA¿A? comparé au récepteur .alpha.1-GABA¿A?. En variante, ces agents sélectifs activent sélectivement ou par préférence le récepteur .alpha.2-GABA¿A? comparé au récepteur .alpha.1-GABA¿A?. La présente invention porte également sur des procédés d'identification de ces agents thérapeutiques anxiolytiques sélectifs, ainsi que sur des procédés d'identification d'une molécule qui réduit la liaison d'une benzodiazépine au récepteur .alpha.1-GABA¿A?, et non au récepteur .alpha.2-GABA¿A?.

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