C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 211/38 (2006.01) A61K 31/137 (2006.01) C07C 211/49 (2006.01) C07C 215/30 (2006.01) C07C 217/56 (2006.01) C07C 217/58 (2006.01) C07C 217/60 (2006.01) C07C 217/62 (2006.01) C07C 229/38 (2006.01) C07C 237/30 (2006.01) C07C 255/58 (2006.01) C07C 257/18 (2006.01) C07C 311/37 (2006.01) C07C 317/32 (2006.01) C07C 323/32 (2006.01)
Patent
CA 2394130
The invention relates to substituted norbornylamino derivatives containing exo- configured nitrogen and an endo-annellated pentacyclic ring of formula (I) and exo-configured nitrogen and an exo-annellated pentacyclic ring of formula (Ia), wherein R1, R2 R3, R4, R5, A, B, S1 and S2 have the meanings cited in the claims. Said derivatives are especially suitable as anti-hypertensive agents for reducing or preventing ischaemia-induced damage, as medicaments for use in surgical procedures for treating ischaemias of the nervous system, of a cerebrovascular accident and of a cerebral oedema. The derivatives are also suitable for treating shock, an impaired respiratory impulse, snoring, or for use as a laxative, as an agent against ectoparasites, in the prophylaxis of gall stones, as an anti-atherosclerotic agent, as an agent for treating late complications of diabetes, or for treating cancerous illnesses, fibrotic disorders, endothelial dysfunction and organ hypertrophies and hyperplasias. Said derivatives act as inhibitors of the cellular sodium-proton-antiporter. They also influence serum lipoproteins and can thus be used in the prophylaxis and reversal of atherosclerotic changes.
La présente invention concerne des dérivés norbornylamino substitués comprenant de l'azote en configuration exo et un noyau pentagonal endo-annelé de formule (I) et de l'azote en configuration exo et un noyau pentagonal exo-annelé de formule (Ia). Dans ces formules: R1, R2 R3, R4, R5, A, B, S1 et S2 correspondent aux éléments indiqués dans les revendications. Ces dérivés sont particulièrement adaptés pour être utilisés pour lutter contre l'hypersensibilité, pour diminuer ou supprimer les effets négatifs induits par ischémie, comme produit pharmaceutique lors d'interventions chirurgicales pour traiter les ischémies du système nerveux, de l'accident vasculaire cérébral et de l'oedème cérébral, le traumatisme, les troubles de la respiration, pour traiter le ronflement, comme produit laxatif, comme agent de lutte contre les ectoparasites, pour prévenir la formation de calculs biliaires, pour lutter contre l'athérosclérose, comme agent permettant de lutter contre les complications tardives du diabète, les maladies cancéreuses, les maladies fibrotiques, les dysfonctionnements endothéliaux, les hypertrophies et hyperplasies d'organes. Ces composés sont également des inhibiteurs de l'antiporteur sodium-protons cellulaire. Ils ont une action sur les lipoprotéines sériques et peuvent de ce fait être utilisés pour la prévention et le traitement des modifications athérosclérotiques.
Heinelt Uwe
Jansen Hans-Willi
Kleemann Heinz-Werner
Lang Hans Jochen
Schwark Jan-Robert
Aventis Pharma Deutschland Gmbh
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1394144