Methods for identification

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G - Physics

01

N

G01N 33/50 (2006.01)

Patent

CA 2753786

The invention relates to methods for the discovery of new chemical entities and pharmaceutical compositions with broad-spectrum chemokine inhibitor (BSCI) activity, together with the use of such agents as anti-inflammatory medicaments. In one aspect the method for the identification of a compound or agent with BSCI activity comprises the steps of : (a) firstly one or more candidate compounds or agents are screened for binding to a GPCR neuroreceptor known to be expressed on leukocytes; then (b) compounds or agents which show binding to the chosen GPCR neuroreceptor are tested for BSCI activity in a functional assay; and (c) compounds or agents which show binding to the chosen GPCR neuroreceptor are tested for classical agonist activity in a functional assay, where step (a) is completed first, but steps (b) and (c) are performed in any order, or simultaneously.

L'invention concerne des procédés permettant de trouver de nouvelles entités chimiques et de nouvelles compositions pharmaceutiques présentant une activité inhibitrice des chimiokines à large spectre (BSCI), et l'utilisation de ces agents en tant que médicaments anti-inflammatoires. Dans un aspect, le procédé d'identification d'un composé ou d'un agent présentant une activité BSCI comprend les étapes suivantes : (a) tout d'abord, on cherche un ou plusieurs composés ou agents candidats se liant à une neurorécepteur GPCR connu pour être exprimé sur les leucocytes ; ensuite (b) on détermine si les composés ou les agents qui se lient au neurorécepteur GPCR choisi présentent une activité BSCI au moyen d'un essai fonctionnel ; et (c) on détermine si les composés ou les agents qui se lient au neurorécepteur GPCR choisi présentent une activité agoniste classique au moyen d'un essai fonctionnel, l'étape (a) étant réalisée la première tandis que les étapes (b) et (c) peuvent être réalisées dans n'importe quel ordre ou simultanément.

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