Indole derivatives as mcp-1 receptor antagonists

Details Indole derivatives as mcp-1 receptor antagonists Indole derivatives as mcp-1 receptor antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 209/42 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01)

Patent

CA 2393597

A compound of formula (I), wherein: R1 is hydrogen, halo, methyl, ethyl or methoxy; R2 is hydrogen, halo, methyl, ethyl or methoxy; R3 is a halo group, lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, alkoxy, trifluoromethyl, nitro, cyano, trifluoromethoxy, C(O)R7, or S(O)nR7 where n is 0, 1 or 2 and R7 is an alkyl group; R4 is a halo, trifluoromethyl, methylthio, methoxy, trifluoromethoxy or lower alkyl, lower alkenyl or lower alkynyl; R5 is hydrogen, halo, cyano, lower alkyl, lower alkenyl or lower alkynyl or COR8 where R8 is lower alkyl; R6 is hydrogen, halo, lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl or COR9 where R9 is lower alkyl; provided that when R1 is hydrogen, halo or methoxy, R2 is hydrogen, halo, methyl, ethyl or methoxy, R5 and R6 are both hydrogen, and one of R3 or R4 is chloro, fluoro, or trifluoromethyl, then the other of R3 or R4 is not halo or trifluoromethyl; or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof. These compounds have useful activity for the treatment of inflammatory disease, specifically in antagonising an MCP-1 mediated effect in a warm-blooded animal such as a human being.

L'invention concerne un composé de formule (I) dans laquelle R?1¿ représente hydrogène, halo, méthyle, éthyle ou méthoxy; R?2¿ représente hydrogène, halo, méthyle, éthyle or méthoxy; R?3¿ représente un groupe halo, alkyle inférieur, alcényle inférieur, alcynyle inférieur, alcoxy, trifluorométhyle, nitro, cyano, trifluorométhoxy, C(O)R?7¿, ou S(O)¿n?R?7¿, n valant 0, 1 ou 2 et R?7¿ représentant un groupe alkyle; R?4¿ représente halo, trifluorométhyle, méthylthio, méthoxy, trifluorométhoxy ou alkyle inférieur, alcényle inférieur ou alcynyle inférieur; R?5¿ représente hydrogène, halo, cyano, alkyle inférieur, alcényle inférieur ou alcynyle inférieur ou COR?8¿, R?8¿ représentant alkyle inférieur; R?6¿ représente hydrogène, halo, alkyle inférieur, alcényle inférieur, alcynyle inférieur ou COR?9¿, R?9¿ représentant alkyle inférieur; à condition que lorsque R?1¿ représente hydrogène, halo or méthoxy, R?2¿ représente hydrogène, halo, méthyle, éthyle ou méthoxy, R?5¿ et R?6¿ représentent tous deux hydrogène, et si R?3¿ représente chloro, fluoro, ou trifluorométhyle, R?4¿ ne représente pas halo ou trifluorométhyle ou si R?4¿ représente chloro, fluoro ou trifluorométhyle, alors R?3¿ ne représente pas halo ou trifluorométhyle; ou un sel ou un promédicament dudit composé, acceptable au plan pharmaceutique. Lesdits composés ont une activité utile pour le traitement de maladies inflammatoires, notamment dans l'antagonisme vis-à-vis d'un effet à médiation MCP-1 chez un animal à sang chaud, tel qu'un être humain.

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