C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 213/56 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61K 31/4402 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) C07D 333/24 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 411/12 (2006.01)
Patent
CA 2427548
The present invention relates to heteroarylacryloylaminoalkyl-substituted benzenesulfonamide derivatives of the for-mula 1, in which Het is 5-membered or 6-membered monocyclic heteroaryl having one or two identical or different ring heteroatoms selected from the group consisting of oxygen, sulfur and nitrogen, which is unsubstituted or is substituted by one or two identical or different substituents selected from the group consisting of halogen, nitro, (C1-C4)-alkyl, (C1-C4)-alkoxy and trifluoromethyl; R(1), R(2), R(3), R(4), X, Y and Z have the meanings indicated in the claims. The compounds of the formula I are valuable pharmaceutical active compounds which have, for example, an inhibitory action on ATP- sensitive potassium channels in the cardiac muscle and/or in the vagal cardiac nerve and are suitable, for example, for the treatment of disorders of the cardiovascular system such as coronary heart disease, arrhythmias, cardiac insufficiency, cardiomyopathies, decreased contractility of the heart or vagal dysfunction of the heart, or for the prevention of sudden cardiac death. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the com-pounds of the formula I, their use and pharmaceutical preparations comprising them.
L'invention porte sur des dérivés de benzenesulfonamide substitués par hétéroarylacryloylaminoalkyle correspondant à la formule (I), dans laquelle : Het représente hétéroaryle monocyclique à 5 ou 6 chaînons comportant un hétéroatome hétéroatome cyclique ou deux hétéroatomes cycliques, identiques ou non, choisis dans le groupe constitué par oxygène, soufre et azote, qui est non substitué ou substitué par un ou deux substituants, identiques ou non, choisis dans le groupe constitué par halogène, nitro, alkyle (C¿1?-C¿4?), alcoxy (C¿1?-C¿4?) et trifluorométhyle ; R(1), R(2), R(3), R(4), X, Y et Z ont les significations données dans les revendications. Les composés de la formule (I) sont des composés actifs pharmaceutiques de valeur et ont, par exemple, une action d'inhibition sur les canaux potassium sensibles à l'ATP (adénosine triphosphate) dans le muscle cardiaque et/ou dans le nerf cardiaque vagal. Lesdits composés permettent aussi, par exemple, de traiter les troubles du système cardio-vasculaire, tels que les maladies coronariennes, les arythmies, l'insuffisance cardiaque, les cardiomyopathies, l'affaiblissement de la contractilité du coeur ou le dysfonctionnement vagal du coeur. Ces composés sont également utilisés dans le prévention de la mort cardiaque subite. L'invention concerne aussi des procédés de préparation des composés de la formule (I), leur utilisation et des préparations pharmaceutiques les contenant.
Englert Heinrich Christian
Heitsch Holger
Aventis Pharma Deutschland Gmbh
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1413888