C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 5/078 (2006.01) A61K 38/05 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 9/12 (2006.01) C07D 223/16 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2473447
The present invention relates to a compound of the general formula(I)wherein: R1 is a selected from the group consisting of (C1-C6)alkoxy(C1-C6)alkyl which may be substituted by a (C1-C6)alkoxy, phenyl-(C1-C6)-alkyl and phenyloxy-(C1- C6)-alkyl wherein the phenylgroup may be substituted with (C1-C6)alkyl, (C1- C6)alkoxy or halogen, and naphtyl-(C1-C6)-alkyl,R2 and R3 are both independently hydrogen or halogen,R4 is a biolabile ester forming group,as a pharmaceutically acceptable metal salt, characterized in that the salt is selected from the group consisting of the lithium salt and bivalent metal ion salts such as magnesium, calcium and zinc salts. The invention further relates to a method for the preparation of the above salts, to a pharmaceutical composition comprising the salts of the invention, to the use of these salts in the treatment of hart disorders or hypertension, in the improvement of gastrointestinal blood flow or in the treatment and prophylaxis of cardiac damages induced by adriamycin and comparable anti-cancer drugs and to crystalline S-a-methylbenzylamine salts of the compounds of formula (I) that are useful as an intermediate in the production of the above mentioned salts.
L'invention concerne un composé représenté par la formule (I) dans laquelle: R1 est choisi dans le groupe (C1-C6)alkoxy(C1-C6)alkyl pouvant être substitué par (C1-C6)alkoxy, phenyl-(C1-C6)-alkyl et phenyloxy-(C1-C6)-alkyl le groupe phenyle pouvant être substitué par (C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkoxy ou halogène, et naphtyl-(C1-C6)-alkyl,R2 et R3 sont chacun indépendamment hydrogène ou halogène, R4 est groupe générateur d'ester biologiquement instable, en tant que sel métallique pharmaceutiquement acceptable, caractérisé par le fait que le sel est choisi dans le groupe sel de lithium et sels ioniques métalliques bivalents tels que les sels de magnésium, de calcium et de zinc. Cette invention porte aussi sur un procédé de préparation des sels susmentionnés, sur une composition pharmaceutique contenant ces sels, et sur l'utilisation de ces sels dans le traitement des troubles cardiaques ou de l'hypertension, dans l'amélioration du flux sanguin gastro-intestinal, ou dans le traitement ou la prophylaxie de troubles cardiaques induits par adriamycine et des médicaments anticancéreux comparables, et sur des sels S-.alpha.-methylbenzylamine cristallins des composés de la formule (I) qui sont utiles en tant que produits intermédiaires dans la fabrication des sels susmentionnés.
de Jong Paulus P.g.
Van Der Eerden Joris A.
Van Der Meij Paulus F.c.
Fetherstonhaugh & Co.
Solvay Pharmaceuticals B.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1414168