C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/4412 (2006.01) A61K 31/4427 (2006.01) A61K 31/443 (2006.01) A61K 31/4436 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/444 (2006.01) A61K 31/45 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/513 (2006.01) A61K 31/52 (2006.01) A61P 5/04 (2006.01) C07D 211/86 (2006.01) C07D 213/68 (2006.01) C07D 213/69 (2006.01) C07D 235/00 (2006.01) C07D 249/00 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 40
Patent
CA 2455871
GnRH receptor antagonists of formula (I) are disclosed which have utility in the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for antagonizing gonadotropin-releasing hormone in a subject in need thereof, including stereosomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: A is O or a bond; n is 1, 2, 3 or 4; R1 and R2 are the same or different and independently hydrogen, alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, arylalkyl, substituted arylalkyl, heterocycle, substituted heterocycle, heterocyclealkyl, susbstituted heterocyclealkyl, -C(R8)(=NR9) or -C(NR10R11)(=NR9); or R1 and R2 taken together with the nitrogen atom to which they are attached form a heterocycle or a substituted heterocycle; R3a and R3b are the same or different and, at each occurrence, independently hydrogen, alkyl, substituted alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylamino, aryl, substituted aryl, arylakyl, substituted arylalkyl, heterocycle, substituted heterocycle, heterocyclealkyl, substituted heterocyclealkyl, -COOR12 or -CONR10R11; or R3ab and R3b taken together with the carbon atom to which they are attached form a homocycle, substituted homocycle, heterocycle or substituted heterocycle; or R3a and the carbon to which it is attached taken together with R1 and the nitrogen to which it is attached form a heterocycle or substituted heterocycle; R4 is hydrogen, alkyl or substituted alkyl; R5 is arylalkyl, substituted arylalkyl, heteroarylalkyl or substituted heteroalalkyl; R6 is aryl, substituted aryl, heteroaryl or substituted heteroaryl; R7 is hydrogen, alkyl or substituted alkyl; R8, R9, R10 and R11 are the same or different and, at each occurrence, independently hydrogen, alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, arylalkyl, substituted arylalkyl, heterocycle, substituted heterocycle, heterocyclealkyl or substituted heterocyclealkyl, and R12 is hydrogen, alkyl or substituted alkyl.
L'invention concerne des antagonistes du récepteur de GnRH de formule (I). Ces antagonistes sont utiles dans le traitement de diverses affections liées aux hormones sexuelles chez les hommes comme chez les femmes. L'invention concerne également des compositions contenant un composé selon l'invention, combiné à un excipient pharmaceutiquement acceptable. L'invention concerne encore des procédés d'utilisation de ces antagonistes pour antagoniser l'hormone de libération de la gonadotrophine chez un sujet qui en a besoin. L'invention concerne également des stéréoisomères, des promédicaments et des sels pharmaceutiquement acceptables de ces antagonistes. Dans la formule (I), A représente O ou une liaison; n représente 1, 2, 3 ou 4; R¿1? et R¿2? sont identiques ou différents et représentent indépendamment hydrogène, alkyle, alkyle substitué, aryle, aryle substitué, arylalkyle, arylalkyle substitué, un hétérocycle, un hétérocycle substitué, hétérocyclalkyle, hétérocyclalkyle substitué, -C(R¿8?)(=NR¿9?) or -C(NR¿10?R¿11?)(=NR¿9?); ou R¿1? et R¿2? pris ensemble avec un atome d'azote auquel ils sont liés forment un hétérocycle ou un hétérocycle substitué; R¿3a? et R¿3b? sont identiques ou différents et représentent indépendamment, à chaque apparition, hydrogène, alkyle, alkyle substitué, alcoxy, alkylthio, alkylamino, aryle, aryle substitué, arylakyle, arylalkyle substitué, un hétérocycle, un hétérocycle substitué, hétérocyclalkyle, hétérocyclalkyle substitué, -COOR¿12? ou -CONR¿10?R¿11?; ou R¿3ab? et R¿3b? pris ensemble avec l'atome de carbone auquel ils sont liés forment un homocycle, un homocycle substitué, un hétérocycle ou un hétérocycle substitué; ou R¿3a? et l'atome de carbone auquel il est lié pris avec R¿1? et l'azote auquel il est lié forment un hétérocycle ou un hétérocycle substitué; R¿4? représente hydrogène, alkyle ou alkyle substitué; R¿5? représente arylalkyle, arylalkyle substitué, hétéroarylalkyle ou hétéroalalkyle substitué; R¿6? représente aryle, aryle substitué, hétéroaryle ou hétéroaryle substitué; R¿7? représente hydrogène, alkyle ou alkyle substitué; R¿8?, R¿9?, R¿10? et R¿11? sont identiques ou différents et représentent indépendamment, à chaque apparition, hydrogène, alkyle, alkyle substitué, aryle, aryle substitué, arylalkyle, arylalkyle substitué, un hétérocycle, un hétérocycle substitué, hétérocyclalkyle ou hétérocyclalkyle substitué, et R¿12? représente hydrogène, alkyle ou alkyle substitué.
Chen Chen
Connors Patrick J.
Tucci Fabio C.
Zhu Yun-Fei
Neurocrine Biosciences Inc.
Oyen Wiggs Green & Mutala Llp
LandOfFree
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