C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 209/42 (2006.01) C07D 209/52 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)
Patent
CA 2243317
The present invention encompasses structures of formula (I) or the pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof wherein G represents (1) where Q is aryl substituents optionally mono or disubstituted with hydroxy or halogen; T is halogen, hydrogen, hydroxyl, amino or alkoxy having 1-6 carbon atoms; W is oxygen, nitrogen, sulfur, or optionally substituted methylene; X is hydrogen, hydroxyl, or alkyl; Z is an organic or inorganic substituent optionally forming a ring with substituents on Q; (2), (3) and (4) independently represent optionally substituted carbon chains; wherein k, m, and n are independently 0, or an integer of from 1-3; R3, R4, R5, and R6 are the same or different and represent organic or inorganic substituents. These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors. These compounds are useful in the diagnosis and treatment of anxiety, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory.
L'invention concerne des composés dont les structures ont la formule (I), ou leurs sels non toxiques acceptables du point de vue pharmaceutique, formule dans laquelle G est représenté par la structure (1) oú Q représente des substituants aryle éventuellement mono ou disubstitués avec hydroxy ou halogène; T représente halogène, hydrogène, hydroxyle, amino ou alcoxy ayant de 1 à 6 atomes de carbone; W représente oxygène, azote, soufre ou méthylène éventuellement substitué, X représente hydrogène, hydroxyle ou alkyle; Z est un substituant organique ou inorganique formant éventuellement un cycle avec substituants sur Q; les structures (2), (3) et (4) représentent indépendamment des chaînes de carbone éventuellement substituées; dans ces structures k, m, et n valent indépendamment 0, ou sont un nombre entier compris entre 1 et 3; R3, R4, R5 et R6 sont identiques ou différents et représentent des substituants organiques ou inorganiques. Ces composés sont des agonistes, antagonistes ou agonistes inverses extrêmement sélectifs pour des récepteurs GABAa du cerveau ou des promédicaments d'agonistes, d'antagonistes ou d'agonistes inverses pour les récepteurs GABAa du cerveau. Ces composés sont utiles pour diagnostiquer et traiter l'anxiété, les troubles du sommeil et l'apoplexie. Les overdoses avec des médicaments à base de benzodiazépine, ansi que pour l'amélioration de la mémoire, les overdoses de benzodiazépine et pour améliorer la mémoire.
Albaugh Pamela
Hutchison Alan
Liu Gang
Shaw Kenneth
Mbm Intellectual Property Law Llp
Neurogen Corporation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1423883