C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/14 (2006.01) A61K 31/50 (2006.01) A61K 31/502 (2006.01) A61P 19/02 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)
Patent
CA 2366857
The invention relates to compounds of the formula (see formula IA) The compounds may be used to treat an inflammatory rheumatic disease, an inflammatory rheumatoid disease, inflammatory rheumatic pain or inflammatory rheumatoid pain.
Cette invention se rapporte au traitement d'une maladie inflammatoire et/ou d'une douleur à l'aide d'un inhibiteur de la tyrosine-kinase du récepteur de VEGF, représenté par la formule (I), où r représente un nombre compris entre 0 et 2, n représente un nombre compris entre 0 et 3, R¿1? et R¿2? (a) représentent séparément dans chaque cas un alkyle inférieur, (b) forment ensemble un pont de la sous-formule (I*), où la liaison est réalisée via les deux atomes C terminaux, et m représente un nombre compris entre 0 et 4, ou (c) forment ensemble un pont de la sous-formule (I**), où 1 ou 2 des éléments de noyau T¿1?, T¿2?, T¿3? et T¿4? représentent azote, et les autres représentent dans chaque cas CH, et la liaison est réalisée via les atomes T¿1? et T¿4?; G représente C(=O)-, -CHF-, -CF¿2?-, alkylène inférieur, alcénylène C¿2?-C¿6?, alkylène inférieur ou alcénylène C¿3?-C¿6? substitué par acyloxy ou hydroxy, -CH¿2?-O-, -CH¿2?-S-, -CH¿2?-NH-, -CH¿2?-O-CH¿2?-, -CH¿2?-S-CH¿2?-, -CH¿2?-NH-CH¿2?-, oxa(-O-), thia(-S-), imino(-NH-), -CH¿2?-O-CH¿2?-, -CH¿2?-S-CH¿2?- ou CH¿2?-NH-CH¿2?-; A, B, D, E et T représentent séparément N ou CH, à condition qu'au moins l'un et pas plus de trois de ces radicaux représentent N; Q représente alkyle inférieur, alcoxy inférieur ou halogène; R¿a? et R¿a?' représentent chacun séparément H ou alkyle inférieur; X représente imino, oxa ou thia; Y représente hydrogène, aryle, hétéroaryle ou cycloalkyle non substitué ou substitué; et Z représente amino monosubstitué ou disubstitué, halogène, alkyle, alkyle substitué, hydroxy, hydroxy éthérifié ou estérifié, nitro, cyano, carboxy, carboxy estérifié, alcanoyle, carbamoyle, carbamoyle N-monosubstitué ou N-N-disubstitué, amidino, guamidino, mercapto, sulfo, phénylthio, phénylalkylthio inférieur, alkylphénylthio, phénylsulfinyle, phényl-alkylsulfinyle inférieur, alkylphénylsulfinyle, phénylsulfonyle, phényl-alkylsulfonyle inférieur, alkylphénylsulfonyle ou (dans une variante ou, dans un aspect étendu de cette invention, en sus) choisi dans le groupe constitué par uréido, halo-alkylthio inférieur, halo-alcansulfonyle inférieur, pyrazolyle, alkyle inférieur pyrazolyle et alcényle C¿2?-C¿7?; où, si plus d'un radical Z (m >= 2) est présent, alors les substituants Z sont choisis séparément l'un de l'autre, et les liaisons caractérisées dans la formule (I*) par une ligne ondulée sont soit des liaisons simples soit des liaisons doubles; ou un N-oxyde de ce composé, où un atome N ou davantage portent un atome d'oxygène; ou un sel de ce composé acceptable sur le plan pharmaceutique.
Bold Guido
Dawson King Janet
Frei Jorg
Heng Richard
Manley Paul William
Fetherstonhaugh & Co.
Novartis Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1433975