C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 231/38 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/4155 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) C07D 231/40 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01)
Patent
CA 2632011
The present invention relates to novel pyrazole derivatives having a positive allosteric GABAB receptor (GBR) modulator effect, methods for the preparation of said compounds and to their use, optionally in combination with a GABAB agonist, for the inhibition of transient lower esophageal sphincter relaxations, for the treatment of gastroesophageal reflux disease, as well as for the treatment of functional gastrointestinal disorders and irritable bowel syndrome (IBS) . The compounds are represented by the general formula (I) wherein R1, R2, R3 and Y are as defined in the description. For example, R1 may be hydrogen or alkyl, R2 may be hydrogen or alkyl, R3 may be alkoxy and Y may be a carbonylamino linked substituent containing an aryl group.
La présente invention concerne de nouveaux dérivés de pyrazole présentant un effet de modulation allostérique positive des récepteurs GABAB (GBR), des procédés de préparation de ces composés et leur utilisation, éventuellement en combinaison avec un agoniste de GABAB, pour l'inhibition des relaxations transitoires du sphincter inférieur de l'oesophage, pour le traitement du reflux gastro-oesophagien pathologique, et pour le traitement de troubles gastro-intestinaux fonctionnels et du syndrome de l'intestin irritable (SII). Ces composés sont représentés par la formule générale (I), dans laquelle R1, R2, R3 et Y sont tels que définis dans la description. Par exemple, R1 peut être hydrogène ou alkyle, R2 peut être hydrogène ou alkyle, R3 peut être alcoxy et Y peut être un substituant à liaison carbonylamino contenant un groupe aryle.
Astrazeneca Ab
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1434424