C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 271/06 (2006.01) A61K 31/4245 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 413/08 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01)
Patent
CA 2634562
The invention relates to substituted oxadiazole derivatives of general formula (I), in which X represents CH, CH2, CH=CH, CH2CH2, CH2CH=CH or CH2CH2CH2; R1 represents aryl or heteroaryl, which are respectively unsubstituted or mono- or polysubstituted, or an aryl or heteroaryl group linked by means of a C1-3 alkyl group and respectively unsubstituted or mono- or polysubstituted; R2 represents aryl or heteroaryl, being respectively unsubstituted or mono- or polysubstituted, or an aryl group bonded by means of a C1-3 alkyl chain, being respectively unsubstituted or mono- or polysubstituted; R3 and R4 independently of one another represent H, or C1-8 alkyl, being respectively saturated or unsaturated and branched or unbranched, where R3 and R4 do not simultaneously represent H, or R3 and R4 together represent CH2CH2OCH2CH2, or (CH2)3-6. Said derivatives take the form of the racemate, enantiomers, diastereomers, mixtures of the enantiomers or diastereomers, an individual enantiomer or diastereomer, or the bases and/or salts of physiologically compatible acids. The compounds have an affinity with the ~-opioid receptor.
La présente invention concerne des dérivés oxadiazol substitués représentés par la formule (I) dans laquelle X est CH, CH2, CH=CH, CH2CH2, CH2CH=CH ou CH2CH2CH2; R1 est aryle ou hétéroaryle, non substitué ou substitué une ou plusieurs fois, ou un radical aryle ou hétéroaryle combiné par un groupe C1-3-alkyle, non substitué ou substitué une ou plusieurs fois ; R2 est aryle ou hétéroaryle, non substitué ou substitué une ou plusieurs fois, ou un radical aryle lié par une chaîne C1-3-alkyle, non substitué ou substitué une ou plusieurs fois ; et R3 et R4 sont indépendamment l'un de l'autre H, C1-8-alkyle saturé ou insaturé, linéaire ou ramifié, R3 et R4 n'étant pas simultanément H ou les radicaux R3 et R4 étant ensemble CH2CH2OCH2CH2 ou (CH2)3-6, sous forme du racémate, des énantiomères, des diastéréomères, de mélanges des énantiomères ou diastéréomères ou d'un seul énantiomère ou diastéréomère, et des bases et/ou sels d'acides physiologiquement acceptables de ces composés. Les composés selon l'invention présentent une affinité pour le récepteur µ-opioïde.
Englberger Werner
Graubaum Heinz
Hennies Hagen-Heinrich
Merla Beatrix
Oberboersch Stefan
Fetherstonhaugh & Co.
Gruenenthal Gmbh
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1435410