N,n-disubstituted diazocycloalkanes useful for the treatment...

Details N,n-disubstituted diazocycloalkanes useful for the treatment... N,n-disubstituted diazocycloalkanes useful for the treatment...

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 295/096 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/551 (2006.01) A61P 13/02 (2006.01) A61P 13/10 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 243/08 (2006.01) C07D 295/084 (2006.01)

Patent

CA 2489450

N,N-Disubstituted diazocycloalkanes of the formula (I): (R1 = halogen, R2 = (C3-C8)-cycloalkyl, R3 = (C1-C4)-alkoxy or (C1-C4)-haloalkoxy group, m is 1 or 2, n is 1 or 2) have affinity for serotoninergic receptors. These compounds and their enantiomers, diastereoisomers, N-oxides, polymorphs, solvates and pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment of patients with neuromuscular dysfunction of the lower urinary tract and diseases related to 5- HT1A receptor. 1,4-Disubstituted-piperazines (n = 1) are preferred. R1 is preferably F in the 2-position, R2 is preferably cyclohexyl, and R3 is preferably a methoxy or 2,2,2-trifluoroethyl group. Preferably, m = 1.

L'invention concerne des diazocycloalcanes N,N-disubstitués représentés par formule (I) (R?1¿ = halogène, R?2¿ = (C¿3?-C¿8?)-cycloalkyle, R?3¿ = (C¿1?-C¿4?)-alcoxy ou groupe (C¿1?-C¿4?)-haloalcoxy, m représente 1 ou 2, n représente 1 ou 2), qui présentent une affinité pour les récepteurs sérotoninergiques. Ces composés et leurs énantiomères, diastéréo-isomères, N-oxydes, polymorphes, solvates et sels pharmaceutiquement acceptables sont utiles pour traiter des patients présentant un dysfonctionnement neuromusculaire des voies urinaires basses et des maladies associées au récepteur 5-HT¿1A?. Les composés préférés sont des pipérazines 1,4-disubstituées (n = 1). R?1¿ représente de préférence F en position 2, R?2¿ représente de préférence cyclohexyle, et R?3¿ représente de préférence un groupe méthoxy ou un groupe 2,2,2-trifluoroéthyle. De préférence, m = 1.

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