Antithrombotic compound

Details Antithrombotic compound Antithrombotic compound

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 5/00 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) A61K 31/715 (2006.01) A61K 38/04 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01) C07H 11/00 (2006.01) C07H 15/04 (2006.01) C07H 15/08 (2006.01)

Patent

CA 2555036

The present invention relates compounds of the formula (A) oligosaccharide- spacer-GpIIb/IIIa antagonist (A), wherein the oligosaccharide is a negatively charged oligosaccharide residue comprising four to twenty five monosaccharide units, the charge being compensated by positively charged counterions, and wherein the oligosaccharide residue is derived from an oligosaccharide which has (AT-III mediated) anti-Xa activity per se; the spacer is a bond or an essentially pharmacologically inactive linking residue; the GpIIb/IIIa antagonist is a residue mimicking the RGD and/or K(QA)GD fragment of fibrinogen, typically comprising an optionally esterified carboxylate moiety and a basic moiety located within the residue at a distance of 10-20 .ANG. from each other; or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a prodrug or a solvate thereof. The compounds of the invention have antithrombotic activity and can be used in treating or preventing thrombotic diseases.

La présente invention concerne des composés de la formule (A) antagoniste d'oligosaccharide-espaceur-GpIIb/IIIa (A) où l'oligosaccharide est un résidu oligosaccharide chargé négativement ayant de quatre à vingt-cinq unités de monosaccharide, la charge étant compensée par des contre-ions chargés positivement, et le résidu oligosaccharide étant dérivé d'un oligosaccharide qui a une activité anti-Xa per se (induite par AT-III). L'espaceur est une liaison ou un résidu de liaison pharmacologiquement sensiblement inactif; l'antagoniste GpIIb/IIIa est un résidu imitant le fragment de fibrinogène RGD et/ou K(QA)GD, comprenant typiquement une fraction carboxylate éventuellement estérifiée et une fraction basique situées dans le résidu à une distance de 10-20 .ANG. l'une de l'autre; ou un sel pharmaceutiquement acceptable ou une prédrogue ou un solvate de ces derniers. Les composés de l'invention ont une activité antithrombotique et peuvent être utilisés dans le traitement ou la prévention de maladies thrombotiques.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1442650