C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01)
Patent
CA 2511340
The invention relates to a compound of formula (I) or a salt thereof: Formula (I) wherein: R1 is C1-4alkyl, C1-3fluoroalkyl or -(CH2)2OH; R2 is a hydrogen atom (H), methyl or C1fluoroalkyl; R3a is a hydrogen atom (H) or C1-3alkyl; R3 is optionally substituted branched C3-6alkyl, optionally substituted C3- 8cycloalkyl, optionally substituted mono-unsaturated-C5-7cycloalkenyl, optionally substituted phenyl, or an optionally substituted heterocyclic group of sub-formula (aa), or (bb) or (cc) in which n1 and n2 independently are 1 or 2; and Y is O, S, SO2, or NR4; and wherein Het is of sub-formula (i), or (ii), or (iii), or (iv) or (v). The compounds are phosphodiesterase (PDE) inhibitors, in particular PDE4 inhibitors. Also provided is the use of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in the manufacture of a medicament for the treatment and/or prophylaxis of an inflammatory and/or allergic disease in a mammal such as a human, for example chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, or allergic rhinitis.
L'invention concerne un composé représenté par la formule (I) ou un de ses sels dans laquelle : R?1 ¿représente alkyle C¿1-4?, fluoroalkyle C¿1-3 ?ou -(CH¿2?)¿2?OH; R?2¿ représente un atome d'hydrogène (H), méthyle ou fluoroalkyle C¿1?; R?3a¿ représente un atome d'hydrogène (H) ou alkyle C¿1-3?; R?3¿ représente alkyle C¿3-6 ?ramifié éventuellement substitué, cycloalkyle C¿3-8 ?éventuellement substitué, cycloalkényle C¿5-7?monoinsaturé éventuellement substitué, phényle éventuellement substitué ou un groupe hétérocyclique éventuellement substitué, représenté par la formule secondaire (aa), (bb) ou (cc) dans lesquelles n?1¿ et n?2¿ sont indépendamment 1 ou 2; et Y représente O, S, SO¿2?, ou NR?4¿; et dans laquelle Het est représenté par les formules secondaires (i), (ii), (iii), (iv) ou (v). Ces composés sont des inhibiteurs de phosphodiestérase (PDE), en particulier, des inhibiteurs de PDE4. Elle concerne également la mise en application d'un composé représenté par la formule (I) ou d'un de ses sels acceptables sur le plan pharmaceutique afin de préparer un médicament servant à traiter et/ou à prévenir une maladie inflammatoire et/ou allergique chez un mammifère, tel que l'humain, par exemple, la broncho-pneumopathie chronique obstructive, l'asthme ou la rhinite allergique.
Allen David George
Coe Diane Mary
Cook Caroline Mary
Cooper Anthony William James
Dowle Michael Dennis
Glaxo Group Limited
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1443513