C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 239/00 (2006.01)
Patent
CA 2550168
The invention relates to a dihydrospiro-[cycloalkylamine]-pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof: (I) wherein: X represents two hydrogen atoms, a sulfur atom, an oxygen atom or a C1-2 alkyl group and a hydrogen atom; Y represents a bond, a carbonyl group, a methylene group optionally substituted; R1 represents a 2, 3 or 4-pyridine ring or a 2, 4 or 5-pyrimidine ring, the ring being optionally substituted; R2 represents a benzene ring or a naphthalene ring; the rings being optionally substituted; R3 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group or a halogen atom; R4 represents a hydrogen atom, a C1-4 alkoxy carbonyl group, a C3-6 cycloalkyl carbonyl group, a benzoyl group, a C1-6 alkyl group, the groups being optionally substituted; o and m represent 1 to 2; n represents 0 to 3; p represents 0 to 2; and q represents 0 to 2. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3.beta., such as Alzheimer disease.
L'invention concerne un dérivé de dihydrospiro-[cycloalkylamine]-pyrimidone représenté par la formule (I) ou un sel de celui-ci: (I) dans laquelle: X représente deux atomes d'hydrogène, un atome de soufre, un atome d'oxygène ou un groupe alkyle en C¿1-2? et un atome d'hydrogène; Y représente une liaison, un groupe carbonyle, un groupe méthylène éventuellement substitué; R1 désigne un cycle 2, 3 ou 4-pyridine ou un cycle 2, 4 ou 5-pyrimidine, le cycle étant éventuellement substitué; R2 représente un cycle benzénique ou un cycle de naphtalène; les cycles étant éventuellement substitués; R3 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C¿1-6? ou un atome d'halogène; R4 représente un atome d'hydrogène, un groupe alcoxy carbonyle en C¿1-4?, un groupe cycloalkyl carbonyle en C¿3-6?, un groupe benzoyle, un groupe alkyle en C¿1-6?, les groupes étant éventuellement substitués; o et m prennent une valeur comprise entre 1 et 2; n prend une valeur comprise entre 0 et 3; p prend une valeur comprise entre 0 et 2; et q prend une valeur comprise entre 0 et 2. L'invention concerne également un médicament comprenant ledit dérivé ou un sel de celui-ci comme principe actif, pouvant être utilisé pour le traitement préventif et/ou thérapeutique d'une maladie neurodégénérative engendrée par une activité anormale de GSK3?, telle que la maladie d'Alzheimer.
Chereze Nathalie
Lochead Alistair
Saady Mourad
Slowinski Franck
Yaiche Philippe
Kirby Eades Gale Baker
Mitsubishi Pharma Corporation
Sanofi-Aventis
LandOfFree
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