C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 493/04 (2006.01) A61K 31/335 (2006.01) A61K 31/365 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C07D 305/14 (2006.01) C07D 491/22 (2006.01) C08G 65/329 (2006.01)
Patent
CA 2263409
The present invention is directed to compositions of formula (I) wherein D is a residue of biologically active moiety; X is an electron withdrawing group; Y and Y' are independently O or S; (n) is zero (0) or a positive integer, preferably from 1 to about 12; R1 and R2 are independently selected from the group consisting of H, C1-6 alkyls, aryls, substituted aryls, aralkyls, heteroalkyls, substituted heteroalkyls and substituted C1-6 alkyls; R3 is a substantially non-antigenic polymer, C1-12 straight or branched alkyl or substituted alkyl, C5-8 cycloalkyl or substituted cycloalkyl, carboxyalkyl, carboalkoxy alkyl, dialkylaminoalkyl, phenylalkyl, phenylaryl or (a); and R4 and R5 are independently selected from the group consisting of H, C1-6 alkyls, aryls, substituted aryls, aralkyls, heteroalkyls, substituted heteroalkyls, and substituted C1-6 alkyls or jointly form a cyclic C5-C7 ring; except that R1 and R2 are both not H when n is I (one) when R3 is a substantially non-antigenic polymer. In preferred embodiments, the prodrugs contain a polyethylene glycol having a molecular weight of at least about 20,000.
La présente invention porte sur des compositions de la formule (I) dans laquelle D est un résidu d'une fraction biologiquement active; X est un groupe d'attraction d'électrons; Y et Y' sont, indépendamment, O ou S; (n) correspond à zéro (0) ou à un entier naturel, compris de préférence entre 1 et environ 12; R¿1? et R¿2? sont sélectionnés indépendamment à partir du groupe composé de H, de C¿1-6? alkyles, d'aryles, d'aryles substitués, d'aralkyles, d'hétéroalkyles, d'hétéroalkyles substitués et de C¿1-6? alkyles substitués; R¿3? est un polymère sensiblement non-antigénique, un alkyle C¿1-12? droit ou ramifié ou un alkyle substitué, un cycloalkyle C¿5-8? ou un cyclo-alkyle substitué, un carboxyalkyle, un carboalcoxy alkyle, un dialkylaminoalkyle, un phénylalkyle, un phénylaryle ou (a); et R¿4? et R¿5? sont sélectionnés indépendamment à partir du groupe composé de H, de C¿1-6? alkyles, d'aryles, d'aryles substitués, d'aralkyles, d'hétéroalkyles, d'hétéroalkyles substitués et de C¿1-6? alkyles substitués, ou bien forment conjointement un noyau C¿5?-C¿7? cyclique; étant entendu que R¿1? et R¿2? ne sont ni l'un ni l'autre de l'hydrogène lorsque n est égal à 1 (un) et que R¿3? est un polymère sensiblement non-antigénique. Dans des modes d'exécution préférés, lesdits promédicaments contiennent un glycol de polyéthylène dont le poids moléculaire est d'au moins 20 000 environ.
Greenwald Richard B.
Pendri Annapurna
Zhao Hong
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Enzon Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1462406