Tricyclic cefem sulphones as elastase inhibitors

Details Tricyclic cefem sulphones as elastase inhibitors Tricyclic cefem sulphones as elastase inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 501/62 (2006.01) A61K 31/545 (2006.01) A61K 31/695 (2006.01) C07D 501/00 (2006.01) C07F 7/10 (2006.01)

Patent

CA 2140532

The present invention provides compounds of formula (I) and pharmaceutically or veterinarily salts thereof; Image (I) wherein R1 is hydrogen or halogen or an organic group; R2 is hydrogen or an optionally substituted C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, C6-C10 aryl or C7-C14 aralkyl group; R3 is hydrogen or halogen, or an organic group R4 is hydrogen or a group defined as R2 above or R4 taken together with R3 constitutes a C2-C6 alkanediyl or an alkanediyl radical optionally substituted by methyl or phenyl and X is either oxygen or sulphur or NR6, wherein R6 is either hydrogen or a group as defined for R2 . A process for their preparation by cyclization of appropriate intermediates is also described. The compounds of formula I and the pharmaceutically and veterinarily acceptable salts thereof are elastase inhibitors.

L'invention concerne des composés de formule (I) et leurs sels acceptables en pharmacie et en médecine vétérinaire, formule dans laquelle R1 représente hydrogène ou un groupe alkyle C1-C6 éventuellement substitué, cycloalkyle C3-C6, aryle C6-C10 ou aralkyle C7-C14; R3 représente hydrogène ou halogène, ou un groupe organique, R4 représente hydrogène ou un groupe correspondant à la définition de R2 ci-dessus, ou R4 conjointement avec R3 constitue un alcandiyle C2-C6 ou un radical alcandiyle éventuellement substitué par méthyle ou phényle, et X représente oxygène, soufre ou NR6, R6 représentant hydrogène ou un groupe correspondant à la définition de R2. L'invention porte également sur un procédé de préparation desdits composés par cyclisation d'intermédiaires appropriés. Les composés de formule (I) et leurs sels acceptables en pharmacie et en médecine vétérinaire constituent des inhibiteurs de l'élastase.

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