C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61K 31/517 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)
Patent
CA 2672926
A compound of formula (I) wherein: R1 is an aryl group, unsubstituted or substituted by 1, 2, 3 or 4 substituents which may be the same or different selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkylthio, aryl C1-C6 alkoxy, hydroxy, halo, CN, COR6, COOR6, NR6COR7, CONR8R9, SO2NR8R9, NR6SO2R7, NR8R9, halo C1-C4 alkyl, and halo C1-C4 alkoxy; W is CH and X is N, or W is N and X is CH, or W and X are CH; Y is C2-C4alkyl, R2 is hydrogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkylthio, aryl C1-C6 alkoxy, hydroxy, halo, CN, COR6, carboxy, COOR6, NR6COR7, CONR8R9, SO2NR8R9, NR6SO2R7, NR8R9, mono to perfluoro- C1-C6 alkyl, or mono to perfluoro- C1-C6 alkoxy; n is 0-5; R3 is C1-C4 alkyl; R4 is C1-C4 alkyl; R5 is hydrogen, C1-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, C2-C10 alkynyl, halo C1-C4 alkyl, C3-C8 cycloalkyl, C3-C8 cycloalkyl, C3-C8 cycloalkyl C1-C4 alkyl, C5-C8 cycloalkenyl, C5-C8cycloalkenyl C1-C4 alkyl, C3-C8-membered heterocycloalkyl, 3-8-membered heterocycloalkyl C1-C4 alkyl, C6-C14 aryl, C6-C14 aryl C1-C10 alkyl, heteroaryl, or heteroaryl C1_C10alkyl; wherein each group is optionally one or more times by the same and/or a different group which is C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkylthio, aryl C1-C6 alkoxy, hydroxy, halo, CN, NR8R9, or halo C1-C4 alkoxy R6 and R7 are independently hydrogen or C1_C10 alkyl; R8 and R9 are the same or different and are hydrogen or C1_C10 alkyl, or R9 and R10 together with the nitrogen to which they are attached form a 5- to 7 membered ring optionally containing one or more further heteroatoms selected from oxygen, nitrogen and sulphur, and optionally substituted by one or two substituents selected from the group consisting of hydroxy, oxo, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkylcarboxy, aryl, and aryl C1-C4 alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds are useful for treating atherosclerosis or other inflammatory diseases.
L'invention concerne un composé représenté par la formule (I) dans laquelle: R1 représente un groupe aryle, substitué ou non substitué par 1, 2, 3 ou 4 substituants qui peuvent être identiques ou différents, sélectionnés dans le groupe comprenant: alkyle C1-C6, alcoxy C1-C6, alkylthio C1-C6,aryl alcoxy C1-C6, hydroxy, halo, CN, COR6, COOR6, NR6COR7, CONR8R9, SO2NR8R9, NR6SO2R7, NR8R9, halo C1-C4 alkyle et halo C1-C4 alcoxy; W représente CH et X représente N, ou W représente N et X représente CH, ou W et X représentent CH; Y représente C2-C4alkyle, R2 représente hydrogène, alkyle C1-C6, alcoxy C1-C6, alkylthio C1-C6, aryl C1-C6 alcoxy, hydroxy, halo, CN, COR6, carboxy, COOR6, NR6COR7, CONR8R9, SO2NR8R9, NR6SO2R7, NR8R9, mono à perfluoro-alkyle C1-C6, ou mono à perfluoro-alcoxy C1-C6; n vaut entre 0 et 5; R3 représente alkyle C1-C4; R4 représente alkyle C1-C4; R5 représente hydrogène, alkyle C1-C10, alcényle C2-C10, alcynyle C2-C10, halo alkyle C1-C4, cycloalkyle C3-C8, cycloalkyle C3-C8 alkyle C1-C4, cycloalcényle C5-C8, cycloalcényl C5-C8 alkyle C1-C4, hétérocycloalkyle à 3 à 8 chaînons alkyle C3-C8, hétérocycloalkyle à 3 à 8 chaînons alkyle C1-C4, aryle C6-C14, aryle C6-C14alkyle C1-C10, hétéroaryle, ou hétéroaryle alkyle C1_C10; chaque groupe étant éventuellement une ou plusieurs fois substitué par le même groupe et/ou un groupe différent qui est alcoxy C1-C6, alkylthio C1-C6, aryl C1-C6 alcoxy, hydroxy, halo, CN, NR8R9, ou halo C1-C4 alcoxy, R6 et R7 représentant indépendamment hydrogène ou alkyle C1_C10; R8 et R9 étant identiques ou différents et représentant hydrogène ou alkyle C1_C10, ou R9 et R10 associés à l'azote auquel ils sont liés forment un noyau comportant de 5 à 7 chaînons contenant éventuellement un ou plusieurs autres hétéroatomes sélectionnés parmi hydrogène, azote et soufre, et éventuellement substitués par un ou deux substituants sélectionnés dans le groupe comprenant hydroxy, halo, oxo, alkyle C1-C4, alkylcarboxy C1-C4, aryle et aryl alkyle C1-C4; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. Lesdits composés sont utiles pour le traitement de l'athérosclérose ou d'autres maladies inflammatoires.
Glaxo Group Limited
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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