A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/445 (2006.01)
Patent
CA 2105384
1-Aryl-3-(4-piperidyl)-indole derivatives having general formula (I), wherein R1 is hydrogen, halogen, alkyl, alkoxy, hydroxy, cyano, nitro, alkylthio, trifluoromethyl, trifluoromethylthio, alkylsulfonyl, amino, alkylamino or dialkylamino; R is optionally substituted phenyl or a heteroaromatic group; and R2 is hydrogen, cycloalkyl, alkyl or alkenyl, optionally substituted with one or two hydroxy groups, or R2 is a group of formula (IV), wherein n is an integer of from 2-6; W is O, S or N-R3, wherein R3 is H, alkyl or cycloalkyl; U is N or CH, Z is -(CH2)m-, m being 2 or 3, or Z is -CH =CH-, 1,2-phenylene, or -COCH2- or -CSCH2-; V is O, S, CH2, or NR4, wherein R4 is hydrogen, optionally hydroxy substituted alkyl, alkenyl or cycloalkylmethyl; are useful in alleviating, relieving or suppressing withdrawal or abstinence symptoms or suppressing the dependency of a drug or a substance of abuse.
On décrit des dérivés de 1-aryl-3-(4-pipéridyl)-indole de formule générale (I) dans laquelle R1 représente hydrogène, halogène, alkyle, alcoxy, hydroxy, cyano, nitro, alkylthio, trifluorométhyle, trifluorométhylthio, alkylsulfonyle, amino, alkylamino ou dialkylamino; R représente éventuellement phényle substitué ou un groupe hétéroaromatique; et R2 représente hydrogène, cycloalkyle, alkyle ou alcényle, éventuellement substitués par un ou deux groupes hydroxy, ou bien R2 représente un groupe de formule (IV) dans laquelle n est un nombre entier compris entre 2 et 6; W est O, S ou N-R3, où R3 représente H, alkyle ou cycloalkyle, U représente N ou CH; Z est -(CH2)m-, m étant 2 ou 3, ou bien Z représente -CH=CH-, 1,2-phénylène, ou -COCH2- ou -CSCH2-; V est O, S, CH2, ou NR4, où R4 est hydrogène, alkyle, alcényle ou cycloalkylméthyle éventuellement substitués par hydroxy. Lesdits dérivés sont utiles pour atténuer, calmer ou supprimer les symptômes de retrait ou d'abstinence, ou pour supprimer la dépendance d'une drogue ou d'une substance toxique.
Costall Brenda
Perregaard Jens Kristian
H. Lundbeck A/s
Robic
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1474227