C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/14 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61P 13/10 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 491/10 (2006.01)
Patent
CA 2470236
Compounds of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, solvate or polymorph thereof, wherein: R is heta; R1 is phenyl optionally substituted by one or more substituents; m is 1-4; Z is selected from: a) N(R3)(R4X) wherein X is NR3R5, OR5, Oaryl1, Ohetb, Ohetc, aryl1, hetb or hetc; b) N(R3)Y wherein Y is aryl1, hetb or hetc; and c) a 4-7 membered N containing saturated or partially saturated heterocycle said heterocycle attached to the alkylene link via said nitrogen atom, said heterocycle optionally containing an additional 1-3 groups, each independently selected from C=O, NH, S(O)p and O; optionally, said heterocycle is: (i) spirofused with hetb, such that both rings share 1 atom; or (ii) optionally independently substituted by 1-3 groups; wherein R3 and R6 are both independently selected from H and C1- 6alkyl; wherein R4 is selected from C1-6 alkylene; wherein R5 is selected from C(O)OR3, S(O)pR3, S(O)paryl1, C(O)R3, and C(O)NR3R6; hetb is a 4-7 membered heterocycle containing 1-3 heteroatoms, each independently selected from N, O and S, said N being optionally substituted with O, said ring optionally containing 1-2 C=O groups, said ring being saturated or partially saturated, said ring being optionally benzofused, said ring being optionally substituted by 1-3 substituents; heta and hetc are a 5-7 membered aromatic heterocycle containing 1-3 heteroatoms each independently selected from N, O and S, said ring being optionally benzofused, said ring system as a whole being optionally substituted by 1-3 substituents; aryl1 is phenyl or naphthyl, each being optionally substituted by 1-3 substituents; p is 0, 1 or 2; and n is 0-4; are useful in treating or preventing a condition for which an NK2 antagonist is efficacious.
Composés de la formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable, un promédicament, un solvate ou un polymorphe de ceux-ci. Dans cette formule, R est het?a¿; R?1¿ est phényle éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants; m est 1-4; Z est sélectionné parmi: a) N(R?3¿)(R?4¿X), où X est NR?3¿R?5¿, OR?5¿, Oaryl?1¿, Ohet?b¿, Ohet?c¿, aryl?1¿, het?b¿ ou het?c¿; b) N(R?3¿)Y où Y est aryl?1¿, het?b¿ ou het?c¿; et c) un N à 4-7 éléments contenant un hétérocycle saturé ou partiellement saturé, ledit hétérocycle étant attaché à la liaison d'alkylène par ledit atome d'azote, ledit hétérocycle contenant 1-3 groupes supplémentaires, chacun étant sélectionné indépendamment entre C=O, NH, S(O)¿p? et O; éventuellement, ledit hétérocycle étant: (i) spiro-condensé avec het?b¿, de manière à ce que les deux noyaux partagent 1 atome; ou (ii) éventuellement indépendamment substitué par 1-3 groupes; où R?3¿ et R?6¿ sont sélectionnés indépendamment parmi H et alkyle C¿1-6?; où R?4¿ est sélectionné parmi alkylène C¿1-6?; où R?5¿ est sélectionné parmi C(O)OR?3¿, S(O)¿p?R?3¿, S(O)¿p?aryle?1¿, C(O)R?3¿, et C(O)NR?3¿R?6¿; het?b¿ est hétérocycle à 4-7 éléments contenant 1-3 hétéroatomes, chacun étant sélectionné indépendamment parmi N, O et S, ledit N étant éventuellement substitué avec O, ledit noyau contenant éventuellement 1-2 groupes C=O, ledit noyau étant saturé ou partiellement saturé, ledit noyau étant éventuellement benzo-condensé, ledit noyau étant éventuellement substitué par 1-3 substituants; het?a¿ et het?c¿ sont un hétérocycle aromatique à 5-7 éléments contenant 1-3 hétéroatomes dont chacun est sélectionné indépendamment parmi N, O et S, ledit noyau étant éventuellement benzo-condensé, ledit système de noyaux, pris globalement, étant éventuellement substitué par 1-3 substituants; aryl?1¿ est phényle ou naphthyle, dont chacun est éventuellement substitué par 1-3 substituants; p est 0, 1 ou 2; et n est 0-4. Il sont utiles dans le traitement ou la prévention d'un état contre lequel un antagoniste NK¿2? est efficace.
Middleton Donald Stuart
Stobie Alan
Pfizer Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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