C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/14 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C07D 207/34 (2006.01) C07D 233/90 (2006.01) C07D 487/22 (2006.01) C07H 21/00 (2006.01) C07K 1/04 (2006.01) C07K 5/078 (2006.01) C07K 7/02 (2006.01) C07K 7/04 (2006.01) C07K 17/08 (2006.01) C08G 69/00 (2006.01) C12Q 1/68 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2247889
The present invention describes a novel method for the solid phase synthesis of polyamides containing imidazole and pyrrole carboxamides. The polyamides are prepared on a solid support from aromatic carboxylic acids and aromatic amines with high stepwise coupling yields (> 99 %), providing milligram quantities of highly pure polyamides. The present invention also describes the synthesis of analogs of the natural products Netropsin and Distamycin A, two antiviral antibiotics. The present invention also describes a novel method for the solid phase synthesis of imidazole and pyrrole carboxamide polyamide-oligonucleotide conjugates. This methodology will greatly increase both the complexity and quantity of minor-groove binding polyamides and minor-groove binding polyamide-oligonucleotide conjugates which can be synthesized and tested.
La présente invention concerne un nouveau procédé de synthèse en phase solide de polyamides contenant des pyrrole- et imidazole carboxamides. Ces polyamides sont préparés sur un support solide à partir d'acides carboxyliques aromatiques et d'amines aromatiques avec des rendements élevés dans les étapes du couplage (>99 %), pour fournir des polyamides très purs en quantités de l'ordre du milligramme. L'invention concerne également la synthèse d'analogues des produits naturels Netropsine et Distamycine A, qui sont deux antibiotiques antiviraux. L'invention concerne également un nouveau procédé pour la synthèse en phase solide de conjugués oligonucléotide/polyamide pyrrole-imidazole carboxamide. Ce procédé permet d'augmenter considérablement la complexité et la quantité de polyamides se fixant dans le sillon mineur et de conjugués oligonucléotide/polyamide se fixant dans le sillon mineur que l'on peut synthétiser et tester.
Baird Eldon E.
Dervan Peter B.
California Institute Of Technology
Mbm Intellectual Property Law Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1475023