C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/22 (2006.01) A61K 31/451 (2006.01) A61P 25/24 (2006.01)
Patent
CA 2648065
The present invention relates to trans-derivatives of Formula (I) wherein R1 is hydrogen, halogen or lower alkyl; R2 is hydrogen, lower alkyl or -(CH2)nCN; R3 is hydrogen or CF3; n is 1 or 2; the dotted line may be a bond or not; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. Encompassed by the present formula I are compounds of Formulas (IA) and (IB). The compounds of Formula (I) are good inhibitors of the serotonin transporter (SERT inhibitors) and simultaneously, they have a good activity on the NK-1 receptor (dual effect). By virtue of their efficacy as SERT inhibitors, the compounds in the present invention are particularly useful for the treatment of CNS disorders and psychotic disorders, in particular in the treatment or prevention of depressive states and/or in the treatment of anxiety.
La présente invention concerne des dérivés trans répondant à la formule (I) et leurs sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable. Dans la formule, R1 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène ou un groupe alkyle inférieur; R2 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur ou -(CH2)nCN; R3 représente un atome d'hydrogène ou CF3 ; n vaut 1 ou 2; la ligne pointillée peut représenter ou non une liaison. La présente formule I englobe des composés répondant aux formules (IA) et (IB). Les composés représentés par la formule (I) sont de bons inhibiteurs du transporteur de la sérotonine (inhibiteurs SERT) et, simultanément, ils sont dotés d'une bonne activité vis-à-vis du récepteur de la NK-1 (double action). Grâce à leur efficacité en tant qu'inhibiteurs SERT, les composés de la présente invention sont particulièrement utiles pour le traitement des troubles du système nerveux central (SNC) et des troubles psychotiques, en particulier pour le traitement thérapeutique ou prophylaxique d'états dépressifs et/ou pour le traitement de l'anxiété.
Grundschober Christophe
Schnider Patrick
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1475110