C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 211/27 (2006.01) A61K 51/00 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01) C07C 211/29 (2006.01) C07C 215/30 (2006.01) C07C 215/68 (2006.01) C07C 217/58 (2006.01) C07C 225/16 (2006.01) C07C 321/30 (2006.01) C07C 323/32 (2006.01) C07C 323/37 (2006.01)
Patent
CA 2372481
The present invention is directed to compounds of Formula (1) or pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein X is hydrogen, C1, Br, I, NO2, NR3R4 or -L-Ch; Y is hydrogen, -CH2OR5, -CH2NCH3R1, NO2, NR3R4 or- L-Ch; Y' is hydrogen, -CH2OR5, -CH2NCH3R1, NO2, NR3R4 OR -L-CH; provided that at least one of the Y or Y' is -CH2NCH3R1; Z is S, O, NR6, CR7R8, C(O) or -C(=CR7R8)-; A is hydrogen, C1, I, Br or -L-Ch; R1 is hydrogen, C1-C5 alkyl, C3-C8 cycloalkyl C1-5 alkylcarbonyl, (C3-C8 cycloalkyl) carbonyl, pnenyl, benzyl, naphthyl, naphthlymethyl or L-Ch; R2 is hydrogen or methyl; and R3-R8 are as defined herein. Radiolabeled compounds of the invention are useful as selective serotonin transporter (SERT) imaging agents for single photon emission tomography (SPECT). As such the compounds are useful for studying the underlying pharmacology and interaction of specific serotinin reuptake site inhibitors (SSRI), commonly used antidepressants, at the SERT sites in the human brain. Certain compounds of the invention, including IDAM (5-iodo-2([2-2-[(dimethylamino)methyl]phenyl]thio]benzylalcohol) display ecxellent affinity to SERT sites and show more high selectively for SERT over NET and DAT. <15
La présente invention concerne des composés représentés par la formule (i) ou par des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Dans cette formule X est hydrogène, C1, Br, I, NO2, NR<3>r<4> ou -L-Ch; Y est hydrogène, -CH2OR<5>, -CH2NCH3R<1>, NO2, NR<3>R<4> ou -L-Ch; Y' est hydrogène, -CH2OR<5>, -CH2NCH3R<1>, NO2, NR<3>R<4> ou -L-Ch; sous réserve qu'au moins un des Y ou Y' soit -CH2NCH3R<1>; Z est S, O, NR<6>, CR<7>R<8>, C(O) ou -C(=CR<7>R<8>)-; A est hydrogène, C1, I, Br ou -L-Ch; R<1> est hydrogène, C1-C5 alkyle, C3-C8cycloalkyle, C1-5 alkylecarbonyle, (C3-C8 cycloalkyle)carbonyle, phényle,benzyle, naphthyle, naphthylméthyle ou L-Ch; R<2> est hydrogène ou méthyle; et R<3>-R<8> sont tels que définis dans les spécifications. Les composés radiomarqués de l'invention conviennent comme agents d'imagerie sélectifs pour les transporteurs de sérotonine (SERT) destinés à la tomographie monophotonique d'émission (SPECT). De même que ces composés conviennent pour étudier la pharmacologie intrinsèque et l'interaction des inhibiteurs spécifiques de site de recaptage de sérotonine (SSRI), antidépresseurs communément utilisés, au niveau des sites (SERT) du cerveau humain. Certain composés de cette invention, notamment IDAM (5-iodo-2[[2-2-[(diméthylamino)méthyle]phényle]thio]benzylalcool), présentent d'excellentes affinités pour les sites (SERT) et montrent une plus grande sélectivité pour SERT que pour NET et DAT.
Mbm Intellectual Property Law Llp
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1479274