Inhibitors of the integrin .alpha.v.beta.6

Details Inhibitors of the integrin .alpha.v.beta.6 Inhibitors of the integrin .alpha.v.beta.6

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 7/06 (2006.01) A61K 38/04 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01) C07K 7/02 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2377224

The invention relates to novel peptides of formula (I) Ac-Arg-X1-Asp-X2-X3-X4- X5-X6-NH2 which are biologically active as ligands of the integrin .alpha.v.beta.6, wherein: Ac represents Acetyl, X1 represents Ser, Gly, Thr, Asp, Arg, Val, Tyr, His or Ala; X2 represents Leu, Ile, Nle, Val or Phe; X3 represents Asp, Glu, Lys, Phe, Aib, Nal, Gly, Ala, Bgl or Phg; X4 represents Gly, Ala, Ser, .beta.-Ala or .omega.-Abu; X5 represents Leu, Ile, Nle, Val or Phe, and; X6 represents Arg, Har, Lys, Leu, Orn, Phe, Ala, Tyr, Gly, Ser or Asp, whereby the aforementioned amino acids can be derivatized. The amino acid radicals are linked to one another in a peptide-like manner via the .alpha.- amino groups and the .alpha.-carboxy groups. The dextrorotatory forms and the levorotatory forms of the optically active amino acid radicals are contained as well as the salts of said peptides. Ac-Arg-Thr-Asp-Leu-Asp-Ser-Leu-Arg-NH2 is excluded. The inventive peptides can also be used as effective inhibitors of the .alpha.v.beta.6 integrin receptor and thus for treating different diseases and pathological findings.

L'invention concerne des peptides d'un genre nouveau de la formule (I) (Ac-Arg-X?1¿-Asp-X?2¿-X?3¿-X?4¿-X?5¿-X?6¿-NH¿2?, biologiquement actifs en tant que ligands de l'intégrine .alpha.¿v?.beta.¿6?. Dans cette formule, Ac désigne acétyle ; X?1¿ désigne Ser, Gly, Thr, Asp, Arg, Val, Tyr, His ou Ala ; X?2¿ désigne Leu, Ile, Nle, Val ou Phe ; X?3¿ désigne Asp, Glu, Lys, Phe, Aib, Nal, Gly, Ala, Bgl ou Phg ; X?4¿ désigne Gly, Ala, Ser, .beta.-Ala ou .omega.-Abu ; X?5¿ désigne Leu, Ile, Nle, Val ou Phe ; X?6¿ désigne Arg, Har, Lys, Leu, Orn, Phe, Ala, Tyr, Gly, Ser ou Asp. Les aminoacides cités peuvent également être dérivatisés. Les restes d'aminoacides sont combinés les uns avec les autres, à la manière de peptides par l'intermédiaire des groupes .alpha.-amino- et .alpha.-carboxy. Les formes en D et en L des restes d'aminoacides optiquement actifs sont comprises, ainsi que leurs sels. Ac-Arg-Thr-Asp-Leu-Asp-Ser-Leu-Arg-NH¿2? sont exclus. Les peptides selon l'invention s'utilisent comme inhibiteurs du récepteur de l'intégrine .alpha.¿v?.beta.¿6? et par conséquent pour traiter différentes pathologies et différents états pathologiques.

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