C - Chemistry – Metallurgy – 08 – G
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
08
G
C08G 65/329 (2006.01) A61K 31/704 (2006.01) A61K 38/50 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01)
Patent
CA 2336663
The present invention is directed to double prodrugs containing polymeric-based transport forms. These polymeric prodrugs are preferably of formula (I) wherein: L is (a) or (b); B is H, OH, OSiR13, a residue of an amine-containing target moiety or a residue of a hydroxyl-containing target moiety; G is (c) or CH2; Y1-2 are independently O or S; M is X or Q; where X is an electron withdrawing group and Q is a moiety containing a free electron pair positioned three to six atoms from C(=Y2); R1, R4, R7, R8, R9, R10 and R13 are independently one of hydrogen, C1-6 alkyls, C3-12 branched alkyls, C3-8 cycloalkyls, C1-6 substituted alkyls, C3-8 substituted cycloalkyls, aryls, substitued aryls, aralkyls, C1-6 heteroalkyls, substituted C1-6 heteroalkyls, C1-6 alkoxy, phenoxy, C1-6 heteroalkoxy, except that R1 and R4 can also be a cyano, nitro, carboxyl, acyl, substituted acyl, carboxyalkyl; Ar is a moiety which when included in Formula (I) forms a multi-substituted aromatic hydrocarbon or a multi-substituted heterocyclic group; (m) is zero or one; (n) is zero or a positive integer, (p) is zero, one or two; (q) is three or four, and R11 is a substantially non-antigenic polymer.
L'invention concerne des doubles promédicaments contenant des formes de transport à base polymère. Ces promédicaments polymères sont représentés, de préférence, par la formule (I) dans laquelle: L représente (a) ou (b); B représente H, OH, OSiR13, un résidu d'une fraction ciblée contenant une amine ou un résidu d'une fraction ciblée contenant hydroxyle; G représente (c) ou CH2; Y1-2 représentent indépendamment O ou S; M représente X ou Q; dans laquelle X représente un groupe de retrait d'électrons et Q une fraction contenant trois à six atomes de C(=Y2) placés dans une paire d'électrons libres; R1, R4, R7, R8, R9, R10 et R13 représentent indépendamment un d'hydrogène, alkyle C3-C12 ramifié, cycloalkyle C3-C8, alkyle C1-C6 substitué, cycloalkyle C3-C8 substitué, aryle, aryle substitué, aralkyle, hétéroalkyle C1-C6, hétéroalkyle C1-C6 substitué, alkoxy C1-C6, phénoxy, hétéroalkoxy C1-C6, sauf que R1 et R4 peuvent également représenter cyano, nitro, carboxyle, acyle, acyle substitué, carboxyalkyle; Ar représente une fraction qui, quand elle est comprise dans la formule (I), forme un hydrocarbure aromatique à substitutions multiples ou un groupe hétérocyclique à substitutions multiples; (m) est zéro ou un; (n) est zéro ou un entier positif; (p) est zéro, un ou deux; (q) est trois ou quatre; R11 représente un polymère pratiquement non antigénique.
Choe Yun H.
Greenwald Richard B.
Pendri Annapurna
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Enzon Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1486636