C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 279/22 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) C07D 233/64 (2006.01) C07D 249/02 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01)
Patent
CA 2397531
The invention relates to benzoylguanidines of formula (I), wherein R2 stands for -Y-p-(C6H4)-R11, -Y-m-(C6-H4)-R11 or -Y-o-(C6H4)-R11; R11 represents (C1- C9)-heteroaryl, which is bonded by C or N and is substituted or unsubstituted with 1 to 3 substituents selected from the group consisting of F, Cl, CF3, CH3, methoxy, hydroxy, amino, methylamino, dimethylamino and benzyl; Y represents oxygen, -S- or NR12; R12 represents H or (C1-C4)-alkyl; R4 F, Cl, Br, I or C1-C4-alkyl; R1 and R3 are defined as per the claims. Said benzoylguanidines are suitable for use as anti-arrhythmic medicaments containing cardioprotective components for the prophylaxis and treatment of infarcts and for the treatment of angina pectoris. They also preventively inhibit the pathophysiological processes associated with the origination of defects caused by ischaemia, in particular during the triggering of ischaemically induced cardiac arrhythmia.
La présente invention concerne des benzoylguanidines de formule (I), dans laquelle R2 représente -Y-p-(C¿6?H¿4?)-R11, -Y-m-(C¿6?H¿4?)-R11 ou -Y-o-(C¿6?H¿4?)-R11; R11 représente hétéroaryle (C¿1?-C¿9?), qui est lié par C ou N et est non substitué ou est substitué avec 1 à 3 substituants choisi(s) dans le groupe formé par F, Cl, CF¿3?, CH¿3?, méthoxy, hydroxy, amino, méthylamino, diméthylamino et benzyle; Y représente oxygène, -S- ou NR12; R12 représente H ou alkyle (C¿1?-C¿4?); R4 représente F, Cl, Br, I ou alkyle C¿1?-C¿4?; R1 et R3 ont les significations données dans les revendications de cette invention. Lesdites benzoylguanidines conviennent en tant que médicaments anti-arythmisants, avec des composants cardioprotecteurs, dans la prophylaxie et le traitement de l'infarctus et dans le traitement de l'angine de poitrine. Ces benzoylguanidines permettent également l'inhibition, de manière préventive, des processus physiopathologiques induits lors de détériorations d'origine ischémique, notamment lors du déclenchement d'arythmies cardiaques d'origine ischémique.
Albus Udo
Jansen Hans-Willi
Kleemann Heinz-Werner
Lang Hans-Jochen
Weichert Andreas
Aventis Pharma Deutschland Gmbh
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1488140