Polyamine transport inhibitors

Details Polyamine transport inhibitors Polyamine transport inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 211/14 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01) C07C 237/06 (2006.01) C07C 237/10 (2006.01) C07C 317/28 (2006.01) C07C 323/41 (2006.01) C07F 9/38 (2006.01) G01N 33/554 (2006.01) G01N 33/574 (2006.01)

Patent

CA 2241339

The present invention describes the design, synthesis and therapeutic use of a variety of novel inhibitors of polyamine transport. The main feature of this class of transport inhibitors is to incorporate a linker or side chain that prevents the uptake of polyamines and helps to conjugate polyamine analogs to form dimers with high inhibitory potency against polyamine uptake. These new compounds incorporate features that are designed to maximize their chemical and metabolic stability and their ability to bind to the polyamine transporter, and to minimize their toxicity by preventing their absorption by the cells. The purpose of such inhibitors is to prevent the uptake or salvaging of circulating polyamines by rapidly proliferating cells such as tumor cells, in order to potentiate the effect of therapeutic inhibitors of polyamine biosynthesis such as Eflornithine.

La présente invention concerne la conception, la synthèse et l'usage thérapeutique d'une variété de nouveaux inhibiteurs du transport de la polyamine. La caractéristique majeure de cette catégorie d'inhibiteurs du transport est qu'ils contiennent un lieur ou chaîne latérale qui empêche l'assimilation de polyamines et contrigue à conjuguer des analogues de polyamine pour former des dimères ayant un pouvoir inhibiteur élevé contre l'assimilation de la polyamine. Ces nouveaux composés présentent des caractéristiques qui ont pour fonction, d'une part, d'optimiser leur stabilité chimique et métabolique et leur capacité de liaison au transporteur de la polyamine et, d'autre part, de réduire au minimum leur toxicité en empêchant leur absorption par les cellules. L'objet desdits inhibiteurs est d'empêcher l'assimilation ou la récupération de polyamines en circulation par des cellules proliférant rapidement, telles que les cellules tumorales, afin de renforcer l'effet d'inhibiteurs thérapeutiques de la biosynthèse de la polyamine, tels que l'eflornithine.

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