Certain fused pyrrolecarboxanilides; a new class of gaba...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

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C07D 209/42 (2006.01) C07D 209/08 (2006.01) C07D 209/52 (2006.01) C07D 307/84 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)

Patent

CA 2175204

The present invention encompasses structures of formula (I) and the pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof wherein (a) represents (b), (c), (d) or (e), wherein W represents substituted or unsubstituted aryl groups; X is hydrogen, hydroxy or lower alkyl; T is hydrogen, halogen, hydroxyl, amino or alkyl; R3 is hydrogen or an organic group; R4 is hydrogen or substituted or unsubstituted organic substituent, R5 and R6 represent organic, and inorganic substituents and n is 1, 2, 3, or 4. These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors. These compounds are useful in the diagnosis and treatment of anxiety, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory.

La présente invention concerne des structures de la formule générale 1 et leurs sels non toxiques de qualité pharmaceutique, formule dans laquelle (a) représente (b), (c), (d) (e), où W représente des groupes aryle substitués ou non substitués, X représente un hydrogène, un hydroxy ou un alkyle inférieur, T représente un hydrogène, un halogène, un hydroxyle, un amino ou un alkyle, R¿3? représente un hydrogène ou un groupe organique, R¿4? représente un hydrogène ou un substituant organique substitué ou non substitué, R¿5? et R¿6? représentent des substituants organiques et non organiques, et n peut valoir 1, 2, 3 ou 4. Ces composants sont des agonistes, des antagonistes ou des agonistes inverses des récepteurs GABAa du cerveau ou des promédicaments d'agonistes, d'antagonistes ou d'agonistes inverses des récepteurs GABAa du cerveau. Ces composés sont utilisables pour diagnostiquer et traiter l'anxiété, les troubles du sommeil et les troubles épileptiques, les surdoses de benzodiazépines et pour améliorer la mémoire.

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