A pyrrolidylthiocarbapenem derivative

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 207/12 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01) C07F 7/10 (2006.01) C07F 9/572 (2006.01)

Patent

CA 2203942

A pyrrolidylthiocarbapenem derivative represented by Formula I is provided: (see Fig. I) wherein R1 is hydrogen or lower alkyl; R2, R3 and R4 are hydrogen, lower alkyl which can be substituted or an amino protecting group independently, or R2 and R3 together with a nitrogen atom to which R2 and R3 are bonded form a saturated or unsaturated cyclic group, or R2 and R4, or R3 and R4 together with two nitrogen atoms and one sulfur atom in the sufamide group form a saturated or unsaturated cyclic group; each cyclic group can further include at least one atom selected from the group consisting of oxygen, sulfur and nitrogen, and each cyclic group can be substituted; X1 is hydrogen or a hydroxy protecting group; X2 is hydrogen, a carboxy protecting group, an ammonio group, an alkali metal or an alkaline-earth metal; and Y2 is hydrogen or an amino protecting group.

Dérivé de pyrrolidylthiocarbapénème de formule I (voir fig. I), où R1 est de l'hydrogène ou un alkyle inférieur; R2, R3 et R4 sont indépendamment de l'hydrogène, un alkyle inférieur ou un dérivé de substitution de cet alkyle ou un groupe protecteur amino, ou R2 and R3 sont liés par un atome d'azote en formant un groupe cyclique saturé ou insaturé, ou encore R2 et R4 ou R3 et R4 sont liés par deux atomes d'azote et un atome de soufre dans le groupe sulfamide pour former un groupe cyclique saturé ou insaturé; chaque groupe cyclique peut aussi contenir au moins un atome choisi dans le groupe de l'oxygène, du soufre et de l'azote, et chaque groupe cyclique peut faire l'objet d'une substitution; X1 est de l'hydrogène ou un groupe protecteur hydroxy ; X2 est de l'hydrogène, un groupe protecteur carboxy, un groupe ammonio, un métal alcalin ou un métal alcalino-terreux; enfin, Y2 est de l'hydrogène ou un groupe protecteur amino.

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