Pyrrole-derivatives as factor xa inhibitors

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 413/14 (2006.01) A61K 31/4025 (2006.01) A61P 7/00 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01)

Patent

CA 2557270

The present invention relates to compounds of the formulae (I) and (Ia), wherein R0; R1; R3; R4; R22, Q; V, G and M have the meanings indicated in the claims. The compounds of the formulae (I) and (Ia) are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong antithrombotic effect and are suitable for the therapy and prophylaxis of cardiovascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa (FXa) and/or factor VIIa (FVIIa), and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or factor VIIa is present or for the cure or prevention of which an inhibition of factor Xa and/or factor VIIa is intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formulae (I) and (Ia), their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

La présente invention a trait à des composés de formules (I) et (Ia), dans lesquelles : R?0¿; R?1¿; R3; R4; R22, Q; V, G et M sont tels que définis dans les revendications. Les composés de formules (I) et (Ia) sont des composés présentant une activité pharmacologique utile. Ils présentent un fort effet antithrombotique et sont aptes à la thérapie et la prophylaxie de troubles cardio-vasculaires tels que des maladies thromboemboliques ou des resténoses. Ils sont des inhibiteurs réversibles du facteur Xa (FXa) et/ou du facteur VIIa (FVIIa) d'enzymes de coagulation sanguine, et peuvent de manière générale être utilisés dans des conditions dans lesquelles une activité indésirable du facteur Xa et/ou du facteur VIIa est présente et pour le traitement ou la prévention desquelles une inhibition du facteur Xa et/ou du facteur VIIa est requise. L'invention a également trait à des procédés pour la préparation de composés des formules (I) et (Ia), leur utilisation, notamment en tant que principes actifs dans des produits pharmaceutiques, et à des préparations pharmaceutiques les contenant.

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