C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01) A61P 25/16 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01) A61P 25/22 (2006.01) A61P 25/24 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01)
Patent
CA 2747961
The present invention relates to a compounds of formula (I) wherein Ar1 is aryl or a six membered heteroaryl; Ar2 is aryl or a six membered heteroaryl; R1 is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy or lower alkyl substituted by halogen; R2 is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen or cyano; R3 is hydrogen or lower alkyl; R4 is hydrogen, lower alkyl, phenyl, optionally substituted by halogen, or is a five membered heteroaryl, optionally substituted by lower alkyl, or is aryl optionally substituted by halogen; is a six membered heterocyclic group, wherein X is -N(SO2CH3); R6 is hydrogen; Y is -N(R7')- R7' is a 6-membered heteroaryl group, optionally substituted by cyano or C(O)-cycloalkyl, wherein the cycloalkyl group is optionally substituted by lower alkyl, n is 1; m is 1; o is 1; p is 1; s is 0; t is 1; u is 1; or to a pharmaceutically active salt, a racemic mixture, an enantiomer,an optical isomer or a tautomeric form thereof. It has been found that the present compounds are high potential NK-3 receptor antagonist for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).
La présente invention porte sur des composés de formule (I) dans laquelle Ar1 représente un groupe aryle ou hétéroaryle à six chaînons ; Ar2 représente un groupe aryle ou hétéroaryle à six chaînons ; R1 représente un atome d'hydrogène, d'halogène, un groupe alkyle inférieur, alcoxy inférieur ou alkyle inférieur substitué par un atome d'halogène ; R2 représente un atome d'hydrogène, d'halogène, un groupe alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par un atome d'halogène ou un groupe cyano ; R3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur ; R4 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur, phényle, facultativement substitué par un atome d'halogène, ou représente un groupe hétéroaryle à cinq chaînons, facultativement substitué par un groupe alkyle inférieur, ou représente un groupe aryle facultativement substitué par un atome d'halogène ; représente un groupe hétérocyclique à six chaînons, où X représente -N(SO2CH3) ; R6 représente un atome d'hydrogène ; Y représente -N(R7') ; R7' représente un groupe hétéroaryle à 6 chaînons, facultativement substitué par un groupe cyano ou C(O)-cycloalkyle, le groupe cycloalkyle étant facultativement substitué par un groupe alkyle inférieur, n vaut 1 ; m vaut 1 ; o vaut 1 ; p vaut 1 ; s vaut 0 ; t vaut 1 ; u vaut 1 ; ou sur un sel pharmaceutiquement actif, un mélange racémique, un énantiomère, un isomère optique ou une forme tautomère de ceux-ci. Il a été trouvé que les présents composés sont des antagonistes des récepteurs NK-3 très prometteurs pour le traitement de la dépression, de la douleur, de la psychose, de la maladie de Parkinson, de la schizophrénie, de l'anxiété et du trouble de déficit de l'attention avec hyperactivité (TDAH).
Knust Henner
Nettekoven Matthias
Ratni Hasane
Riemer Claus
Vifian Walter
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1496657