C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 519/00 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01)
Patent
CA 2448735
The invention concerns novel substituted tetracyclic imidazole derivatives useful for the treatment of elevated intracranial pressure (ICP) and/or secondary ischaemia, in particular caused by brain injury, more in particular caused by traumatic (TBI) and non-traumatic brain injury, processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use as a medicine. The novel compounds comprise compounds according to the general Formula (I), the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof and the N-oxide form thereof. In particular, the preferred compound is 3-[2-[4-(11,12-dihydro- 6H- benzimidazo[2,1 -b][3]benzazepin-6-yl) -2-(phenylmethyl)- 1-piperidinyl]ethyl] -2,10-dimethyl pyrimido[1, 2-a]benzimidazol- 4(10H)-one, the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof and the N-oxide form thereof.
L'invention concerne de nouveaux dérivés d'imidazole tétracycliques substitués utiles dans le traitement de pression intracrânienne (PIC) élevée et/ou d'ischémie secondaire, due en particulier à une lésion cérébrale, et notamment à une lésion cérébrale traumatique (TBI) ou non traumatique ; des procédés de préparation de ces dérivés ; des compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation comme médicament. Ces nouveaux dérivés renferment des composés représentés par la formule générale (I), les sels d'addition d'acide ou de base pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, les formes isomères stéréochimiques de ceux-ci ainsi que leur forme N-oxyde. Le composé préféré est en particulier 3-[2-[4-(11,12-dihydro-6<i>H</i>-benzimidazo[2,1-b][3]benzazépin-6-yl)-2-(phénylméthyl)-1-pipéridinyl]éthyl]-2,10-diméthyl pyrimido[1,2-<i>a</i>]benzimidazol-4(10<i>H</i>)-one, les sels d'addition d'acide ou de base pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, les formes isomères stéréochimiques de ceux-ci ainsi que leur forme N-oxyde.
Alcazar-Vaca Manuel Jesus
Bartolome-Nebreda Jose Manuel
Fernandez-Gadea Francisco Javier
Gomez-Sanchez Antonio
Janssens Frans Eduard
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1497351