C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) C07D 519/00 (2006.01) C07F 9/6561 (2006.01)
Patent
CA 2227384
A thienopyrimidine derivative, wherein it has: (1) a carboxyl group which may be esterified and (2) a group which is capable of forming an anion or a group convertible thereinto except carboxyl group in its molecule, such as a compound of formula (I'), wherein each of R1 and R2 are hydrogen or an optionally substituted hydrocarbon residue, R3 is a C1-6 alkyl group which is substituted by a C1-6 alkoxy-carbonyl group or a group of the formula: -NH-SO2- R5, wherein R5 is : (1) a C1-6 alkyl group which may optionally be substituted by halogen or (2) a C6-14 aryl group, R4 is an optionally substituted hydrocarbon residue or an optionnally substituted heterocyclic group, W denotes a chemical bond or a spacer group and n denotes an integer of 1 to 3; or a salt thereof, exhibits high endothelin receptor antagonist action and can, therefore, be used with advantager as a prophylactic or therapeutic drug for acute renal failure, myocardial infarction, lever disorder, angina pectoris, cerebral infarction, cerebrovasospasm, hypertension, kidney disease, asthma, ectopic angina, Raynaud's syndrome, pulmonary hypertension, surgical shock, chronic heart failure, atherosclerosis, cardiac hyperthrophy, migraine, etc., as a prophylactic or therapeutic drug for organ surgery- or graft- associated hypofunction of organs, as a prophylactic drug for vascular restenosis following percutaneous transluminal coronary angioplasty (PTCA), or as an inhibitor for vasoconstriction of cerebrovascular system or pulmonary vascular system.
L'invention porte sur des dérivés de thiénopyrimidine qui comprennent (1) un groupe carboxyle pouvant être estérifié et (2) un groupe à même de former un anion ou un groupe autre qu'un groupe carboxyle pouvant être transformé en sa molécule, tel qu'un composé de la formule (I'). Dans cette formule, R?1¿ et R?2¿ représentent chacun hydrogène ou un résidu d'hydrocarbure éventuellement substitué, R?3¿ représente un groupe alkyle C¿1-6? substitué par un groupe alkoxy-carbonyle C¿1-6? ou un groupe de la formule -NH-SO¿2?-R?5¿ dans laquelle R?5¿ représente (1) un groupe alkyle C¿1-6? éeventuellement substitué par halogène ou (2) un groupe aryle C¿6-14?, R?4¿ représente un résidu d'hydrocarbures éventuellement substitué ou un groupe hétérocyclique éventuellement substitué, W représente une liaison chimique ou un groupe séparateur et n représente un nombre entier de 1 à 3; ou sur un des sels de thiénopyrimidne. Lesdits dérivés et leur sel manifestent une forte activité antagoniste des récepteurs de la endothéline et peuvent, par conséquent, être bénéfiques comme thérapeutique préventive ou clinique dans les maladies suivantes: insuffisance rénale aiguë, infarctus du myocarde, troubles hépatiques, angine de poitrine, infarctus cérébral, spasme vasculaire cérébral, hypertension artérielle, maladie des reins, asthme, angine ectropique, maladie de Raynaud, hypertension artérielle pulmonaire, choc opératoire, insuffisance cardiaque chronique, athérosclérose, hypertrophie cardiaque, migraine, etc. Ils sont également utilisés comme thérapeutique préventive ou clinique dans l'hypofonction d'organes découlant de la chirurgie ou de la greffe d'organe, comme traitement préventif dans la resténose vasculaire suite à une angioplastie coronarienne transluminale percutanée (ACTP), ou en tant qu'inhibiteur de la vasoconstriction du système vasculaire cérébral ou du système vasculaire pulmonaire.
Choh Nobuo
Furuya Shuichi
Watanabe Toshifumi
Fetherstonhaugh & Co.
Takeda Chemical Industries Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1497504