C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 275/02 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) C07D 279/02 (2006.01)
Patent
CA 2709816
The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof:(formula) wherein: R1 represents optionally substituted C1-4 alkyl; X represents -(CR10R11 )n in which n represents 1 or 2; R2, R3 and R4 independently represent H, F or Me; and R5, R6; R7 ; R8 and R9 independently represent hydrogen, halogen, or cyano; or optionally substituted C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl or C3-6 cycloalkyl, such that at least one of R5 and R 9 represents a group other than hydrogen. The compounds or salts are thought to modulate P2X7 receptor function and to be capable of antagonizing the effects of ATP at the P2X7 receptor. The invention also provides the use of the compound or salt in the treatment or prevention of inflammatory pain, neuropathic pain, visceral pain, rheumatoid arthritis or osteoarthritis.
La présente invention concerne un composé de formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci : (formule) dans laquelle : R1 représente un groupe alkyle en C1-4 éventuellement substitué ; X représente -(CR10R11 )n- dans lequel n représente 1 ou 2 ; R2, R3 et R4 représentent indépendamment H, F ou Me ; et R5, R6, R7, R8 et R9 représentent indépendamment un hydrogène, un halogène ou un groupe cyano ; ou un groupe alkyle en C1-6, un groupe alcényle en C2-6, un alcynyle en C2-6 ou un groupe cycloalkyle en C3-6 éventuellement substitués, de sorte qu'au moins un parmi R5 et R9 représente un groupe autre que l'hydrogène. On pense que les composés ou les sels modulent la fonction du récepteur P2X7 et qu'ils sont capables de s'opposer aux effets de l'ATP au niveau du récepteur P2X7. L'invention concerne également l'utilisation du composé ou du sel pour le traitement ou la prévention d'une douleur inflammatoire, d'une douleur neuropathique, d'une douleur viscérale, de la polyarthrite rhumatoïde ou de l'arthrose.
Glaxo Group Limited
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
Isothiazolidine 1,1-dioxide and tetrahydro-2h-1,2-thiazine... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1499215