C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 239/94 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2317589
Substituted heteroaromatic compounds of formula (I), wherein X is N or CH; Y is CR1 and V is N; or Y is N and V is CR1; or Y is CR1 and V is CR2; or Y is CR2 and V is CR1; R1 represents a group CH3SO2CH2CH2NHCH2-Ar-, wherein Ar is selected from phenyl, furan, thiophene, pyrrole and thiazole, each of which may optionally be substituted by one or two halo, C1-4alkyl or C1-4alkoxy groups; R2 is selected from the group comprising hydrogen, halo, hydroxy, C1- 4alkyl, C1-4alkoxy, C1-4alkylamino and di[C1-4alkyl]amino; U represents a phenyl, pyridyl, 3H-imidazolyl, indolyl, isoindolyl, indolinyl, isoindolinyl, 1H-indazolyl, 2,3-dihydro-1H-indazolyl, 1H-benzimidazolyl, 2,3-dihydro-1H-benzimidazolyl or 1H-benzotriazolyl group, substituted by an R3 group and optionally substituted by at least one independently selected R4 group; R3 is selected from a group comprising benzyl, halo-, dihalo- and trihalobenzyl, benzoyl, pyridylmethyl, pyridylmethoxy, phenoxy, benzyloxy, halo-, dihalo- and trihalobenzyloxy and benzenesulphonyl, or R3 represents trihalomethylbenzyl or trihalomethylbenzyloxy; or R3 represents a group of formula (a) wherein each R5 is independently selected from halogen, C1-4alkyl, C1-4alkoxy; and n is 0 to 3; each R4 is independently hydroxy, halogen, C1-4alkyl, C2-4alkenyl, C2-4alkynyl, C1-4alkoxy, amino, C1-4alkylamino, di[C1-4alkyl]amino, C1-4alkylthio, C1-4akylsulphinyl, C1-4alkylsulphonyl, C1-4alkylcarbonyl, carboxy, carbamoyl, C1-4alkoxycarbonyl, C1-4alkanoylamino, N-(C1-4alkyl)carbamoyl, N,N-di(C1- 4alkyl)carbamoyl, cyano, nitro and trifluoromethyl; and salts and solvates thereof, are disclosed, as are methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine.
L'invention concerne des composés hétéroaromatiques substitués représentés par la formule générale (I). X est N ou CH. Y est CR<1>, V étant N, ou bien Y est N, V étant CR<1>, ou bien Y est CR<1>, V étant CR<2>, ou bien enfin Y est CR<2>, V étant CR<1>. En l'occurrence, R<1> est un groupe CH3SO2CH2CH2NHCH2-Ar-, dans lequel Ar appartient au groupe des phényle, furane, thiophène, pyrrole, et thiazole, chacun pouvant être éventuellement substitué par un ou deux groupes halo, C1-C4 alkyle, ou C1-C4 alcoxy. R<2> appartient au groupe des hydrogène, halo, hydroxy, C1-C4 alkyle, C1-C4 alcoxy, C1-C4 alkylamino, et C1-C4 di[alkyl]amino. U est un groupe phényle, pyridyle, 3<u>H</u>-imidazolyle, indolyle, isoindolyle, indolinyle, isoindolinyle, 1<u>H</u>-indazolyle, 2,3-dihydro-1<u>H</u>-indazolyle, 1<u>H</u>-benzimidazolyle, 2,3-dihydro-1<u>H</u>-benzimidazolyle, ou 1<u>H</u>-benzotriazolyle, substitué par un groupe R<3>, et éventuellement substitué par au moins un groupe R<4> pris indépendamment. R<3> appartient au groupe des benzyle, halobenzyle, dihalo- et trihalobenzyle, benzoyle, pyridylméthyle, pyridylméthoxy, phénoxy, benzyloxy, halobenzyloxy, dihalo- et trihalobenzyloxy et benzènesulphonyle. R<3> peut également être trihalométhylbenzyle ou trihalométhylbenzyloxy. R<3> peut enfin être un groupe représenté par la formule spécifique (a). Dans cette formule spécifique, chaque R<5> est indépendamment halogène, C1-C4 alkyle ou C1-C4 alkoxy, n valant de 0 à 3. Chaque R<4> est indépendamment hydroxy, halogène, C1-C4 alkyle, C2-C4 alcényle, C2-C4 alkynyle, C1-C4 alcoxy, amino, C1-C4 alkylamino, C1-C4 di[alkyl]amino, C1-C4 alkylthio, C1-C4 alkylsulphinyle, C1-C4 alkylsulphonyle, C1-C4 alkylcarbonyle, carboxy, carbamoyle, C1-C4 alcoxycarbonyle, C1-C4 alcanoylamino, N-(C1-C4 alkyl)carbamoyle, N,N-di(C1-C4 alkyl)carbamoyle, cyano, nitro, et trifluorométhyle. L'invention concerne également les sels et les produits de solvatation pharmaceutiquement acceptables de ces composés, les procédés de préparation de ces derniers, ainsi que les compositions pharmaceutiques qui les renferment et leur utilisation en médecine.
Carter Malcolm Clive
Cockerill George Stuart
Guntrip Stephen Barry
Lackey Karen Elizabeth
Smith Kathryn Jane
Glaxo Group Limited
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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