A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/48 (2006.01) A61K 31/192 (2006.01) A61K 31/196 (2006.01) A61K 31/554 (2006.01)
Patent
CA 2627351
A lipophilic vehicle-based dual controlled-release matrix, suitable for encapsulation in hard or soft capsules, has been developed. The matrix is in the form of a suspension, which allows for easier formulation of low dose compounds and/or compounds which are moisture sensitive. The matrix includes two rate controlling barriers for the controlled release of one or more pharmaceutically active agents. The primary rate controlling barrier includes a relatively lipophilic oily vehicle. The primary rate controlling barrier may further comprise or more excipients, dissolved in the lipophilic vehicle, which themselves have rate controlling properties. The secondary rate controlling barrier is a hydrogel-forming polymeric material which is dispersed in the primary rate controlling barrier. As the primary rate controlling barrier breaks down, the pharmaceutically active agent is slowly released and the surrounding aqueous media begins to percolate into the polymer matrix. This results in hydration of the polymer and subsequent formation of a hydrogel, which controls the release of the drug by diffusion through, and/or erosion of, the hydrogel. By dispersing or suspending part of the pharmaceutically active agent in the primary rate controlling vehicle, a dual release profile can be obtained. The combination of release of the drug from the lipophilic oily vehicle and release of the drug from the hydrogel allows for the modulation of drug release for up to 24 hours. This system is particularly useful for moisture sensitive drugs as the oily layer prevents water migration from the shell in to the fill.
La présente invention concerne une matrice double à libération lente à base d'excipients lipophiles, laquelle matrice peut être encapsulée dans des capsules dures ou souples. La matrice décrite dans cette invention se présente sous la forme d'une suspension, ce qui permet une préparation plus aisée de composés à faible dosage et/ou de composés sensibles à l'humidité. La matrice contient deux barrières de régulation du débit permettant la libération lente d'un ou de plusieurs principes actifs. La première barrière contient un excipient huileux relativement lipophile. Cette première barrière peut également contenir un ou plusieurs excipients dissous dans l'excipient lipophile, lesquels excipients présentent eux-mêmes des propriétés de libération lente. La seconde barrière de régulation du débit consiste en un matériau polymère à formation d'hydrogel, lequel est dispersé dans la première barrière susmentionnée. Lorsque la première barrière de régulation du débit se rompt, le principe actif est lentement libéré et le milieu aqueux environnant commence à s'infiltrer dans la matrice polymère. Ce processus donne lieu à l'hydratation du polymère et à la formation ultérieure d'un hydrogel, ce qui permet de réguler la libération du médicament par diffusion à travers l'hydrogel et/ou érosion de ce dernier. La dispersion ou la suspension d'une partie du principe actif dans la première barrière de régulation du débit permet d'obtenir un double profil de libération. La libération du médicament de l'excipient huileux lipophile associée à la libération du médicament depuis l'hydrogel permet de moduler la libération du médicament pendant une période pouvant atteindre 24 heures. Ce système est particulièrement utile pour des médicaments sensibles à l'humidité car la couche huileuse empêche le déplacement de l'eau depuis l'enveloppe vers l'agent de remplissage.
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Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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